Aminoglicosídeos
Antibióticos bactericidas que fazem as bactérias lerem errado seu código genético; potentes contra gram-negativos aeróbios, mas tóxicos para rim e ouvido.
O que são
Uma família de antibióticos hidrossolúveis à base de açúcares (gentamicina, tobramicina, amicacina, estreptomicina, neomicina, plazomicina). São administrados por injeção ou inalação, usados em infecções graves por gram-negativos aeróbios e, combinados com um fármaco de parede celular, em algumas endocardites por gram-positivos. A estreptomicina e a amicacina também tratam infecções por micobactérias.
Mecanismo de ação
Atravessam a membrana externa pelas porinas e depois cruzam a membrana interna por um transporte dependente de oxigênio, razão pela qual os anaeróbios são resistentes. No interior, ligam-se ao rRNA 16S da subunidade ribossômica 30S: bloqueiam o início da síntese proteica, causam leitura errada do mRNA e terminações prematuras. Proteínas defeituosas inseridas na membrana deixam entrar ainda mais fármaco. A morte bacteriana depende do pico de concentração, e o efeito persiste após a queda dos níveis (efeito pós-antibiótico).
Alvo: rRNA 16S da subunidade ribossômica 30S bacteriana
Fármacos desta classe
- GentamicinaO aminoglicosídeo injetável de uso mais comum para infecções graves por gram-negativos e, com penicilina, para algumas…Sítio de decodificação (A) do rRNA 16S bacteriano, subunidade ribossômica 30S
- AmicacinaAminoglicosídeo semissintético que resiste à maioria das enzimas bacterianas inativadoras; usado contra gram-negativos…Sítio de decodificação (A) do rRNA 16S bacteriano, subunidade ribossômica 30S
- TobramicinaAminoglicosídeo próximo da gentamicina, porém mais ativo contra Pseudomonas aeruginosa; injetável, ou inalatório na…Sítio de decodificação (A) do rRNA 16S bacteriano, subunidade ribossômica 30S
- EstreptomicinaO primeiro aminoglicosídeo; aplicado por via intramuscular na tuberculose, peste, tularemia e brucelose. Lesa mais o…rRNA 16S e proteína ribossômica S12 da subunidade 30S bacteriana
- PlazomicinaAminoglicosídeo mais novo, criado para resistir às enzimas modificadoras; usado em infecções urinárias complicadas…Sítio de decodificação (sítio A) do rRNA 16S bacteriano, subunidade ribossômica 30S
- NeomicinaAminoglicosídeo usado por via oral para suprimir bactérias intestinais (preparo intestinal, encefalopatia hepática) e…Sítio de decodificação (sítio A) do rRNA 16S bacteriano, subunidade ribossômica 30S
Outros da classe
- canamicina
- netilmicina
- paromomicina
Teste seus conhecimentos
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Por que os aminoglicosídeos são inativos contra Bacteroides fragilis e outros anaeróbios?
Seu transporte através da membrana interna bacteriana requer transporte de elétrons dependente de oxigênio, que falta aos anaeróbios estritos.
Quais são as três toxicidades clássicas dos aminoglicosídeos?
Nefrotoxicidade, ototoxicidade (audição e equilíbrio) e bloqueio neuromuscular, que pode causar apneia após anestesia ou na miastenia gravis.
Por que um aminoglicosídeo pode ser administrado uma vez ao dia apesar da meia-vida curta?
A morte bacteriana aumenta com o pico de nível, e o efeito pós-antibiótico continua suprimindo o crescimento depois que os níveis caem abaixo da CIM.
A qual parte do ribossomo os aminoglicosídeos se ligam?
Ao rRNA 16S da subunidade 30S, no sítio de decodificação (A), o que causa leitura errada do mRNA.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIKACIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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