Aminosides
Antibiotiques bactéricides qui font mal lire le code génétique aux bactéries ; puissants sur les Gram négatif aérobies mais toxiques pour rein et oreille.
De quoi s'agit-il
Famille d'antibiotiques hydrosolubles à base de sucres (gentamicine, tobramycine, amikacine, streptomycine, néomycine, plazomicine). Ils sont administrés par injection ou inhalation, utilisés pour les infections graves à bactéries à Gram négatif aérobies et, associés à un médicament de la paroi, pour certaines endocardites à Gram positif. La streptomycine et l'amikacine traitent aussi les infections à mycobactéries.
Mécanisme d'action
Ils franchissent la membrane externe par les porines puis traversent la membrane interne grâce à un transport dépendant de l'oxygène, d'où la résistance des anaérobies. À l'intérieur, ils se lient à l'ARNr 16S de la sous-unité ribosomique 30S : ils bloquent l'initiation de la synthèse protéique, provoquent des erreurs de lecture de l'ARNm et des arrêts prématurés. Les protéines défectueuses insérées dans la membrane laissent entrer encore plus de médicament. La bactéricidie dépend du pic de concentration, et l'effet persiste après la baisse des taux (effet post-antibiotique).
Cible: ARNr 16S de la sous-unité ribosomique 30S bactérienne
Médicaments de cette classe
- GentamicineL'aminoside injectable de référence pour les infections graves à Gram négatif et, avec la pénicilline, certaines…Site de décodage (site A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- AmikacineAminoside semi-synthétique résistant à la plupart des enzymes bactériennes d'inactivation ; utilisé contre les Gram…Site de décodage (site A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- TobramycineAminoside proche de la gentamicine mais plus actif sur Pseudomonas aeruginosa ; injecté, ou inhalé dans la…Site de décodage (site A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- StreptomycineLe premier aminoside ; en intramusculaire contre la tuberculose, la peste, la tularémie et la brucellose. Il atteint…ARNr 16S et protéine ribosomique S12 de la sous-unité 30S bactérienne
- PlazomicineAminoside récent conçu pour résister aux enzymes modificatrices ; utilisé dans les infections urinaires compliquées, y…Site de décodage (A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
- NéomycineAminoside oral qui réduit les bactéries intestinales (préparation colique, encéphalopathie hépatique), aussi utilisé…Site de décodage (A) de l'ARNr 16S bactérien, sous-unité ribosomique 30S
Autres de la classe
- kanamycine
- nétilmicine
- paromomycine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les aminosides sont-ils inactifs sur Bacteroides fragilis et les autres anaérobies ?
Leur transport à travers la membrane interne bactérienne nécessite une chaîne de transport d'électrons dépendante de l'oxygène, dont les anaérobies stricts sont dépourvus.
Quelles sont les trois toxicités classiques des aminosides ?
Néphrotoxicité, ototoxicité (audition et équilibre) et blocage neuromusculaire, qui peut provoquer une apnée après une anesthésie ou dans la myasthénie.
Pourquoi un aminoside peut-il être administré une fois par jour malgré une demi-vie courte ?
La bactéricidie augmente avec le pic et l'effet post-antibiotique continue d'inhiber la croissance une fois les taux passés sous la CMI.
À quelle partie du ribosome les aminosides se lient-ils ?
À l'ARNr 16S de la sous-unité 30S, au site de décodage (site A), ce qui provoque des erreurs de lecture de l'ARNm.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIKACIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.