Antimuskarinikler (antikolinerjikler)
Muskarinik reseptörlerde asetilkolini bloke eden ilaçlar: salgıları kurutur, kalbi hızlandırır, bağırsağı ve mesaneyi gevşetir, pupilleri genişletir.
Nedir
Beş muskarinik reseptör alt tipinin (M1-M5; «Otonom reseptör alt tipleri» konusuna bakınız) kompetitif blokerleri. Doğal belladonna alkaloitleri atropin ve skopolamin (hiyosin) beyne giren tersiyer aminlerdir; hiyosin butilbromür ve glikopironyum gibi kuaterner ilaçlar beyin dışında kalır ve ağızdan zayıf emilir. Kullanımları arasında bradikardi, organofosfat zehirlenmesi, anestezi ve palyatif bakımda salgılar, bağırsak krampları, taşıt tutması, göz muayenesi, KOAH (inhale ajanlar) ve aşırı aktif mesane (burada ayrı bir sınıf) yer alır.
Etki mekanizması
Muskarinik reseptörün asetilkolin cebine onu etkinleştirmeden yerleşirler. Blok kompetitiftir; bu nedenle büyük bir asetilkolin fazlası (örneğin bir kolinesteraz inhibitöründen sonra) onu aşabilir. İlaçların çoğu alt tipleri pek ayırt etmez; bu nedenle istenen bir etki diğerleriyle birlikte gelir: ağız kuruluğu, yakın görmede bulanıklık, hızlı kalp atımı, kabızlık, idrar retansiyonu, terlemede azalma ve tersiyer ilaçlarla konfüzyon.
Hedef: Muskarinik asetilkolin reseptörleri M1-M5
Bu gruptaki ilaçlar
- AtropinKlasik muskarinik bloker: yavaş kalbi hızlandırır, salgıları kurutur ve organofosfat insektisit zehirlenmesinin temel…Muskarinik asetilkolin reseptörleri (M1-M5)
- Hiyosin butilbromürKolombiya'da kramp tarzı karın ağrısında yaygın kullanılan bir bağırsak antispazmodiği. Beyne girmeyen kuaterner bir…Düz kasın muskarinik asetilkolin reseptörleri (başlıca M3)
- Hiyosin hidrobromür (skopolamin)Beyne giren bir belladonna alkaloidi; deri bandı taşıt tutmasını önler. Kolombiya'da suç amaçlı zehirlemelerle de…Muskarinik asetilkolin reseptörleri (M1-M5)
- GlikopironyumAnestezide salgıları kurutmak ve neostigminin yol açtığı yavaş kalp hızını bloke etmek için kullanılan kuaterner bir…Muskarinik asetilkolin reseptörleri (M1-M5)
- Disikloverinİrritabl bağırsak sendromunun kramp tarzı ağrısı için oral bir antispazmodik. Muskarinik reseptörleri bloke eder ve…Bağırsak düz kasının muskarinik asetilkolin reseptörleri
Gruptaki diğerleri
- İpratropium ve tiotropium (inhale)
- Tropikamid ve siklopentolat (göz damlası)
- Hiyosiyamin
- Benztropin ve triheksifenidil (Parkinson hastalığı)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Antikolinerjik zehirlenmeyi sempatomimetik (örneğin kokain) zehirlenmeden en iyi ayıran tek bulgu hangisidir?
Deri: antikolinerjik zehirlenmede kuru, sempatomimetik zehirlenmede terli. Her ikisi de hızlı kalp atımına ve dilate pupillere yol açar.
Organofosfat zehirlenmesinde atropin neyi tedavi eder, neyi etmez?
Muskarinik etkileri (salgılar, bronkospazm, bradikardi) tedavi eder ama nikotinik kas güçsüzlüğünü ve felci etmez.
Glikopironyum neden atropinden daha az konfüzyona yol açar?
Kuaterner bir amindir ve kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez.
Antimuskarinikler için klasik kontrendikasyon olan göz hastalığı hangisidir?
Kapalı açılı (dar açılı) glokom: pupil dilatasyonu drenajı tıkayıp akut atağı tetikleyebilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.