Antimuscariniques (anticholinergiques)

Bloquent l'acétylcholine aux récepteurs muscariniques : assèchent les sécrétions, accélèrent le cœur, relâchent intestin et vessie, dilatent les pupilles.

Mis à jour 1 nov 2026

De quoi s'agit-il

Antagonistes compétitifs des cinq sous-types de récepteurs muscariniques (M1 à M5 ; voir le thème «Sous-types de récepteurs autonomes»). Les alcaloïdes naturels de la belladone, l'atropine et la scopolamine (hyoscine), sont des amines tertiaires qui entrent dans le cerveau ; les médicaments quaternaires comme le butylbromure de hyoscine et le glycopyrronium restent à l'extérieur et sont mal absorbés par voie orale. Utilisations : bradycardie, intoxication aux organophosphorés, sécrétions en anesthésie et en soins palliatifs, crampes intestinales, mal des transports, examen ophtalmologique, BPCO (formes inhalées) et hyperactivité vésicale (une classe à part ici).

Mécanisme d'action

Ils occupent la poche de l'acétylcholine du récepteur muscarinique sans l'activer. Le blocage est compétitif : un fort excès d'acétylcholine (par exemple après un inhibiteur des cholinestérases) peut le lever. La plupart de ces médicaments distinguent peu les sous-types, si bien que l'effet recherché s'accompagne des autres : bouche sèche, vision de près floue, tachycardie, constipation, rétention urinaire, moins de sudation et, avec les dérivés tertiaires, confusion.

Cible: Récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M1 à M5

L'essentiel

Toxidrome anticholinergique : peau chaude, sèche et rouge ; mydriase ; tachycardie ; rétention urinaire ; silence abdominal ; délire agité. La peau sèche le distingue de l'intoxication sympathomimétique, où l'on transpire.
Intoxication aux organophosphorés : l'atropine est répétée jusqu'à l'assèchement des sécrétions bronchiques, mais elle ne corrige pas la faiblesse musculaire ; celle-ci exige la pralidoxime, donnée tôt, et un soutien des voies aériennes.
Les tertiaires (atropine, scopolamine) passent dans le cerveau ; les quaternaires (butylbromure de hyoscine, glycopyrronium) non, d'où moins de confusion.
Le glaucome par fermeture de l'angle, la rétention urinaire et l'occlusion intestinale sont les raisons classiques de ne pas les donner ; les personnes âgées sont sujettes à la confusion et aux chutes.
Beaucoup d'autres médicaments ont des effets anticholinergiques : antidépresseurs tricycliques, antihistaminiques de première génération et phénothiazines s'ajoutent à cette classe.

Médicaments de cette classe

Autres de la classe

Ipratropium et tiotropium (inhalés)
Tropicamide et cyclopentolate (collyres)
Hyoscyamine
Benzatropine et trihexyphénidyle (maladie de Parkinson)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel signe isolé distingue le mieux l'intoxication anticholinergique de l'intoxication sympathomimétique (par exemple à la cocaïne) ?

La peau : sèche dans l'intoxication anticholinergique, moite dans l'intoxication sympathomimétique. Les deux provoquent tachycardie et mydriase.

Dans l'intoxication aux organophosphorés, que traite l'atropine et que ne traite-t-elle pas ?

Elle traite les effets muscariniques (sécrétions, bronchospasme, bradycardie) mais pas la faiblesse musculaire ni la paralysie nicotiniques.

Pourquoi le glycopyrronium provoque-t-il moins de confusion que l'atropine ?

C'est une amine quaternaire qui franchit à peine la barrière hémato-encéphalique.

Quelle affection oculaire est la contre-indication classique des antimuscariniques ?

Le glaucome par fermeture de l'angle (angle étroit) : la dilatation pupillaire peut bloquer l'écoulement et déclencher une crise aiguë.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.