Birinci kuşak antipsikotikler
Eski «tipik» antipsikotikler: dopamin D2 reseptörlerini bloke eder, psikozu yatıştırır ve sıklıkla hareket yan etkilerine yol açar.
Nedir
1950'lerden itibaren geliştirilen antipsikotikler (klorpromazin ve flufenazin gibi fenotiyazinler, haloperidol gibi butirofenonlar). Potenslerine göre gruplandırılır: yüksek potensli ilaçlar daha fazla ekstrapiramidal etki, düşük potensli ilaçlar daha fazla sedasyon, hipotansiyon ve antikolinerjik etki yapar.
Etki mekanizması
D2 reseptörlerini bloke ederler. Mezolimbik yolakta bu, pozitif belirtileri (halüsinasyonlar, sanrılar) azaltır. Aynı blokaj nigrostriatal yolakta ekstrapiramidal etkilere yol açar, tuberoinfundibular yolakta ise prolaktini yükseltir. Birçoğu H1, α1 ve muskarinik reseptörleri de bloke eder; bu da sedasyonu, ortostatik hipotansiyonu ve ağız kuruluğunu açıklar.
Hedef: Dopamin D2 reseptörü
Bu gruptaki ilaçlar
- HaloperidolDopamin D2 reseptörlerini güçlü biçimde bloke eden yüksek potensli klasik bir antipsikotik. Psikoz, ajitasyon ve…Dopamin D2 reseptörü
- Klorpromazinİlk antipsikotik, düşük potensli bir fenotiyazin: çok sedatiftir, kan basıncını düşürür, bulantı ve hıçkırığı da…Dopamin D2 reseptörü
- PimozidAğır Tourette tikleri için saklanan güçlü bir D2 blokörü antipsikotik. QT aralığını uzatır; bu yüzden EKG ve…Dopamin D2 reseptörü (antagonist); gösterilen hERG potasyum kanalı
- LoksapinŞizofreni için birinci kuşak bir dibenzoksazepin antipsikotik. Akut ajitasyon için inhaler formu vardır. Nöbet eşiğini…Dopamin D2 reseptörü (antagonist)
Gruptaki diğerleri
- Flufenazin
- Perfenazin
- Tiyoridazin
- Levomepromazin
- Zuklopentiksol
- Pimozid
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Yüksek potensli birinci kuşak antipsikotikler neden düşük potenslilerden daha fazla ekstrapiramidal etki yapar?
Striatal D2 reseptörlerini güçlü biçimde bloke ederler ve antikolinerjik etkileri azdır; düşük potensli ilaçlar muskarinik reseptörleri bloke eder ve bu, hareket etkilerini kısmen dengeler.
Antipsikotiklerle görülen galaktore ve amenoreyi hangi dopamin yolağı açıklar?
Tuberoinfundibular yolak: dopamin normalde prolaktin salımını inhibe eder, bu yüzden D2 blokajı prolaktini yükseltir.
Haloperidol kullanan bir hastada ateş, rijidite, konfüzyon ve değişken kan basıncı var. Ne düşünülür ve ilk adım nedir?
Nöroleptik malign sendrom; antipsikotik hemen kesilir ve destek tedavisi başlanır.
Tardif diskinezide antikolinerjiklerden neden kaçınılır?
Onu kötüleştirebilirler; tardif diskinezi aşırı duyarlı D2 reseptörleriyle ilişkilidir ve VMAT2 inhibitörleriyle tedavi edilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CHLORPROMAZINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.