Bisfosfonatlar
Kemiği yıkan hücreleri yavaşlatan, kemiğe yönelen ilaçlar. Osteoporoz ve kemiğin Paget hastalığında birinci basamak tedavidir.
Nedir
Kemik mineraline sıkıca bağlanan ve osteoklastlar tarafından alınan pirofosfat analoglarıdır. Osteoporozda (postmenopozal, erkek ve glukokortikoide bağlı) ve kemiğin Paget hastalığında kırıkları önlemek için, intravenöz olarak ise malignite hiperkalsemisinde ve miyelom veya metastazlara bağlı kemik hastalığında kullanılırlar. Oral formlar az emilir ve özofagusu tahriş eder; intravenöz zoledronik asit bağırsağı devre dışı bırakır, ancak iyi böbrek işlevi gerektirir.
Etki mekanizması
Kemiğin rezorbe edildiği yerlerde hidroksiapatite tutunurlar. Osteoklastlar kemiği çözerken onları içine alır. Azot içeren bisfosfonatlar (alendronat, risedronat, zoledronat), osteoklastların yaşaması ve çalışması için gerekli olan mevalonat yolundaki farnezil pirofosfat sentazı inhibe eder. Rezorpsiyon azalır ve aylar içinde kemik yapımı rezorpsiyonu geçer; böylece kemik yoğunluğu artar. Kemikte kaldıkları için etkileri son dozdan çok sonra da sürer.
Hedef: Kemik mineraline bağlandıktan sonra osteoklastlardaki farnezil pirofosfat sentaz (FDPS)
Bu gruptaki ilaçlar
- Alendronik asit (alendronat)Osteoporozda kemik kaybını yavaşlatan ve kırık riskini azaltan oral bir bisfosfonat. Özofagusu korumak için katı bir…Osteoklastlarda mevalonat yolunun bir enzimi olan farnezil pirofosfat sentaz (FPPS)
- Zoledronik asitEn güçlü bisfosfonat; malignite hiperkalsemisi, kemik metastazları, miyelom ve osteoporozda intravenöz infüzyon olarak…Osteoklastlarda mevalonat yolunun bir enzimi olan farnezil pirofosfat sentaz (FPPS)
- Risedronik asit (risedronat)Osteoporoz ve Paget hastalığında kullanılan, özofagusu korumak için alendronatla aynı katı kurallarla alınan oral bir…Osteoklastlarda mevalonat yolunun bir enzimi olan farnezil pirofosfat sentaz (FPPS)
- İbandronik asitAğızdan alınan veya damar içine verilen azot içeren bir bisfosfonattır. Postmenopozal osteoporozda kemik kaybını…Osteoklastlarda farnezil pirofosfat sentaz (FPPS)
- Pamidronik asitDamar içi bir bisfosfonattır. Kansere bağlı yüksek kalsiyumu düşürür; miyelom, kemik metastazları ve Paget…Osteoklastlarda farnezil pirofosfat sentaz (FPPS)
Gruptaki diğerleri
- İbandronik asit
- Pamidronik asit
- Etidronik asit
- Klodronik asit
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Azot içeren bisfosfonatlar osteoklastlarda hangi enzimi inhibe eder?
Mevalonat yolundaki farnezil pirofosfat sentazı; bu enzim olmadan osteoklastlar temel proteinleri prenile edemez, bu nedenle kemik rezorpsiyonunu durdurur ve ölürler.
Alendronatı yuttuktan sonra kişi neden dik durmalıdır?
Uzanmak tabletin veya çözeltisinin reflü yapıp özofagusta kalmasına izin verir; burada özofajit, ülser ve darlıklara yol açabilir.
Yıllardır bisfosfonat kullanan bir kadında künt uyluk ağrısı gelişiyor. Neyin dışlanması gerekir?
Tam olmayan ve bilateral olabilen atipik (düşük enerjili) femur cisim kırığı; görüntüleme ve ilacın yeniden değerlendirilmesi gerekir.
Bir bisfosfonatın etkisi kesildikten sonra neden sürer?
İlaç kemik matriksinde depolanır ve yıllar içinde yavaşça salınır; bu nedenle rezorpsiyon baskılı kalır (ilaç tatillerinin temeli).
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Alendronate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ALENDRONATE SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.