Bisfosfonatos
Fármacos que se fixam no osso e freiam as células que o degradam. Tratamento de primeira linha da osteoporose e da doença de Paget óssea.
O que são
Análogos do pirofosfato que se ligam fortemente ao mineral ósseo e são captados pelos osteoclastos. São usados para prevenir fraturas na osteoporose (pós-menopausa, masculina e induzida por glicocorticoides), na doença de Paget óssea e, por via intravenosa, na hipercalcemia da malignidade e na doença óssea do mieloma ou de metástases. As formas orais são pouco absorvidas e irritam o esôfago; o ácido zoledrônico intravenoso evita o trato digestivo, mas exige boa função renal.
Mecanismo de ação
Fixam-se à hidroxiapatita onde o osso está sendo reabsorvido. Os osteoclastos os captam enquanto dissolvem o osso. Os bisfosfonatos nitrogenados (alendronato, risedronato, zoledronato) inibem a farnesil pirofosfato sintase da via do mevalonato, de que os osteoclastos precisam para sobreviver e funcionar. A reabsorção diminui e, ao longo de meses, a formação óssea supera a reabsorção, de modo que a densidade óssea aumenta. Como permanecem no osso, seu efeito dura muito tempo após a última dose.
Alvo: Farnesil pirofosfato sintase (FDPS) nos osteoclastos, após ligação ao mineral ósseo
Fármacos desta classe
- Ácido alendrônico (alendronato)Bisfosfonato oral que freia a perda óssea e reduz o risco de fratura na osteoporose. Deve ser tomado de forma rigorosa…Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos
- Ácido zoledrônicoO bisfosfonato mais potente, dado em infusão intravenosa para hipercalcemia da malignidade, metástases ósseas, mieloma…Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos
- Ácido risedrônico (risedronato)Bisfosfonato oral para osteoporose e doença de Paget, tomado com as mesmas regras rigorosas do alendronato para…Farnesil pirofosfato sintase (FPPS), uma enzima da via do mevalonato nos osteoclastos
- Ácido ibandrônicoUm bisfosfonato nitrogenado tomado por via oral ou administrado na veia. Retarda a perda óssea na osteoporose…Farnesil pirofosfato sintase (FPPS) nos osteoclastos
- Ácido pamidrônicoUm bisfosfonato intravenoso. Reduz o cálcio alto causado pelo câncer e protege o osso no mieloma, nas metástases…Farnesil pirofosfato sintase (FPPS) nos osteoclastos
Outros da classe
- Ácido ibandrônico
- Ácido pamidrônico
- Ácido etidrônico
- Ácido clodrônico
Teste seus conhecimentos
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Qual enzima os bisfosfonatos nitrogenados inibem nos osteoclastos?
A farnesil pirofosfato sintase, na via do mevalonato; sem ela, os osteoclastos não conseguem prenilar proteínas-chave, por isso deixam de reabsorver osso e morrem.
Por que a pessoa deve permanecer em posição ereta após engolir alendronato?
Deitar permite que o comprimido ou sua solução reflua e permaneça no esôfago, onde pode causar esofagite, úlceras e estenoses.
Uma mulher em uso de bisfosfonato há anos desenvolve dor surda na coxa. O que deve ser descartado?
Uma fratura atípica (de baixa energia) da diáfise femoral, que pode ser incompleta e bilateral; ela precisa de exame de imagem e reavaliação do fármaco.
Por que o efeito de um bisfosfonato persiste após sua suspensão?
O fármaco fica armazenado na matriz óssea e é liberado lentamente ao longo de anos, de modo que a reabsorção permanece suprimida (a base das pausas terapêuticas).
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Alendronate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ALENDRONATE SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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