Bisfosfonatos
Fármacos que se fijan al hueso y frenan a las células que lo destruyen. Son el tratamiento de primera línea de la osteoporosis y de la enfermedad de Paget ósea.
Qué son
Análogos del pirofosfato que se unen con fuerza al mineral óseo y que los osteoclastos captan. Se usan para prevenir fracturas en la osteoporosis (posmenopáusica, masculina e inducida por glucocorticoides), en la enfermedad de Paget ósea y, por vía intravenosa, en la hipercalcemia maligna y en la enfermedad ósea del mieloma o de las metástasis. Las formas orales se absorben poco e irritan el esófago; el ácido zoledrónico intravenoso evita el tubo digestivo, pero exige una buena función renal.
Mecanismo de acción
Se adhieren a la hidroxiapatita donde el hueso se está reabsorbiendo. Los osteoclastos los captan al disolver el hueso. Los bisfosfonatos nitrogenados (alendronato, risedronato, zoledronato) inhiben la farnesil pirofosfato sintasa de la vía del mevalonato, que el osteoclasto necesita para sobrevivir y trabajar. La resorción baja y, con los meses, la formación supera a la resorción, de modo que la densidad ósea sube. Como quedan guardados en el hueso, su efecto dura mucho después de la última dosis.
Diana: Farnesil pirofosfato sintasa (FDPS) del osteoclasto, tras unirse al mineral óseo
Fármacos de este grupo
- Ácido alendrónico (alendronato)Bisfosfonato oral que frena la pérdida de hueso y reduce las fracturas en la osteoporosis. Se toma de forma estricta…Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), enzima de la vía del mevalonato del osteoclasto
- Ácido zoledrónicoEl bisfosfonato más potente; se administra en infusión intravenosa en la hipercalcemia maligna, las metástasis óseas…Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), enzima de la vía del mevalonato del osteoclasto
- Ácido risedrónico (risedronato)Bisfosfonato oral para la osteoporosis y la enfermedad de Paget; se toma con las mismas reglas estrictas que el…Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), enzima de la vía del mevalonato del osteoclasto
- Ácido ibandrónicoUn bisfosfonato nitrogenado que se toma por vía oral o se administra en la vena. Frena la pérdida de hueso en la…Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS) de los osteoclastos
- Ácido pamidrónicoUn bisfosfonato intravenoso. Baja el calcio alto del cáncer y protege el hueso en el mieloma, las metástasis óseas y…Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS) de los osteoclastos
Otros del grupo
- Ácido ibandrónico
- Ácido pamidrónico
- Ácido etidrónico
- Ácido clodrónico
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima del osteoclasto inhiben los bisfosfonatos nitrogenados?
La farnesil pirofosfato sintasa, de la vía del mevalonato; sin ella el osteoclasto no prenila proteínas clave, deja de reabsorber hueso y muere.
¿Por qué la persona debe permanecer erguida después de tragar alendronato?
Acostarse permite que la tableta o su solución refluya y se quede en el esófago, donde causa esofagitis, úlceras y estenosis.
Una mujer que recibe un bisfosfonato desde hace años presenta dolor sordo en el muslo. ¿Qué hay que descartar?
Una fractura atípica (de baja energía) de la diáfisis femoral, que puede ser incompleta y bilateral; requiere imagen y reevaluar el fármaco.
¿Por qué el efecto de un bisfosfonato persiste después de suspenderlo?
El fármaco queda guardado en la matriz ósea y se libera lentamente durante años, así que la resorción sigue frenada (la base de las «vacaciones terapéuticas»).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Alendronate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ALENDRONATE SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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