Bisphosphonates
Médicaments à tropisme osseux qui freinent les cellules qui détruisent l'os. Première intention dans l'ostéoporose et la maladie osseuse de Paget.
De quoi s'agit-il
Analogues du pyrophosphate qui se lient fortement au minéral osseux et sont captés par les ostéoclastes. Ils sont utilisés pour prévenir les fractures dans l'ostéoporose (post-ménopausique, masculine et cortico-induite), dans la maladie osseuse de Paget et, par voie intraveineuse, dans l'hypercalcémie maligne et l'atteinte osseuse du myélome ou des métastases. Les formes orales sont mal absorbées et irritent l'œsophage ; l'acide zolédronique intraveineux évite le tube digestif mais exige une bonne fonction rénale.
Mécanisme d'action
Ils se fixent sur l'hydroxyapatite là où l'os est résorbé. Les ostéoclastes les captent en dissolvant l'os. Les bisphosphonates azotés (alendronate, risédronate, zolédronate) inhibent la farnésyl pyrophosphate synthase de la voie du mévalonate, dont les ostéoclastes ont besoin pour survivre et fonctionner. La résorption diminue et, au fil des mois, la formation osseuse dépasse la résorption, si bien que la densité osseuse augmente. Comme ils restent dans l'os, leur effet persiste longtemps après la dernière prise.
Cible: Farnésyl pyrophosphate synthase (FDPS) des ostéoclastes, après liaison au minéral osseux
Médicaments de cette classe
- Acide alendronique (alendronate)Bisphosphonate oral qui freine la perte osseuse et réduit le risque de fracture dans l'ostéoporose. Sa prise suit des…Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastes
- Acide zolédroniqueLe bisphosphonate le plus puissant, en perfusion intraveineuse pour l'hypercalcémie maligne, les métastases osseuses…Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastes
- Acide risédronique (risédronate)Bisphosphonate oral de l'ostéoporose et de la maladie de Paget, pris selon les mêmes règles strictes que l'alendronate…Farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), enzyme de la voie du mévalonate dans les ostéoclastes
- Acide ibandroniqueUn bisphosphonate azoté pris par la bouche ou administré dans une veine. Il ralentit la perte osseuse dans…Farnésyl-pyrophosphate synthase (FPPS) des ostéoclastes
- Acide pamidroniqueUn bisphosphonate intraveineux. Il abaisse la calcémie élevée due au cancer et protège l'os dans le myélome, les…Farnésyl-pyrophosphate synthase (FPPS) des ostéoclastes
Autres de la classe
- Acide ibandronique
- Acide pamidronique
- Acide étidronique
- Acide clodronique
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme les bisphosphonates azotés inhibent-ils dans les ostéoclastes ?
La farnésyl pyrophosphate synthase, de la voie du mévalonate ; sans elle, les ostéoclastes ne peuvent pas prényler des protéines clés, si bien qu'ils cessent de résorber l'os et meurent.
Pourquoi une personne doit-elle rester en position verticale après avoir avalé l'alendronate ?
En position couchée, le comprimé ou sa solution peut refluer et stagner dans l'œsophage, où il peut provoquer œsophagite, ulcères et sténoses.
Une femme sous bisphosphonate depuis des années présente une douleur sourde de la cuisse. Que faut-il éliminer ?
Une fracture atypique (à basse énergie) de la diaphyse fémorale, qui peut être incomplète et bilatérale ; elle nécessite une imagerie et une réévaluation du médicament.
Pourquoi l'effet d'un bisphosphonate persiste-t-il après son arrêt ?
Le médicament est stocké dans la matrice osseuse et libéré lentement pendant des années, si bien que la résorption reste freinée (le fondement des fenêtres thérapeutiques).
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Alendronate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ALENDRONATE SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.