İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler
Spastisiteyi ya da kas spazmını hafifleten ilaçlar: omurilikte (baklofen, tizanidin), kasta (dantrolen) ya da sinir ucunda (botulinum toksini) etki ederler.
Nedir
Bu grupta iki farklı sorun bir aradadır. Spastisite üst motor nöron lezyonlarından (multipl skleroz, omurilik yaralanması, inme, serebral palsi) kaynaklanır ve baklofen, tizanidin, dantrolen, benzodiazepinler ve botulinum toksinine yanıt verir. Kas-iskelet sistemi yaralanmasından sonraki akut kas spazmı, siklobenzaprin ve metokarbamol gibi santral etkili sedatif gevşeticilerle kısa süre tedavi edilir; bunlar spastisitede yararlı değildir. Anestezide kullanılan nöromüsküler blokerler ayrı bir sınıftır.
Etki mekanizması
Baklofen omurilikte GABA-B reseptörlerini, tizanidin ise alfa-2 reseptörlerini uyarır; her ikisi de motor nöronlara giden eksitatör uyarıyı azaltır. Dantrolen, kas lifinin içinde RyR1 riyanodin reseptörü üzerinden kalsiyum salınımını engeller. Botulinum toksini sinir ucunda SNARE proteinlerini parçalar ve böylece asetilkolin salınmaz. Siklobenzaprin ve metokarbamol beyinde, büyük ölçüde sedasyon yoluyla etki eder.
Hedef: GABA-B ve alfa-2 reseptörleri (omurilik), RyR1 (kas), SNAP-25 (sinir ucu)
Bu gruptaki ilaçlar
- BaklofenMultipl skleroz veya omurilik yaralanmasına bağlı spastisiteyi hafifleten bir GABA-B agonisti; ağızdan ya da bir pompa…GABA-B reseptörü (GABA-B1 alt birimi)
- DantrolenKalsiyum salınımını bloke ederek iskelet kasını lifin içinden gevşetir. İntravenöz verildiğinde malign hipertermiye…Riyanodin reseptörü 1 (RyR1), sarkoplazmik retikulumun kalsiyum salım kanalı
- Botulinum toksini tip ABir kasa, bezeye veya mesaneye çok küçük miktarlarda enjekte edilen bakteriyel bir toksin; asetilkolin salınımını…SNAP-25, asetilkolin salınımı için gerekli bir SNARE proteini
- SiklobenzaprinTrisiklik antidepresanlarla akraba, santral etkili bir kas gevşetici; akut bir yaralanmadan sonraki ağrılı kas…Beyin sapındaki serotonin ve noradrenalin yolakları (5-HT2 reseptörleri; kesin hedef belirsiz)
- TizanidinKlonidinle akraba, spastisiteyi gideren kısa etkili bir alfa-2 agonisti; kan basıncını düşürür, sedasyon yapar ve…Alfa-2A adrenerjik reseptör
- MetokarbamolEtkisi genel sedasyondan kaynaklanıyor gibi görünen eski bir kas gevşetici; akut kas-iskelet sistemi ağrısında kısa…Bilinen özgül bir hedefi yoktur (genel MSS depresyonu)
- KarisoprodolKısa süreli kas yaralanmalarında kullanılan, merkezi etkili bir kas gevşetici. Metaboliti meprobamat sedasyon yapar ve…Merkezi sinir sistemi (sedatif etki; metaboliti meprobamat)
Gruptaki diğerleri
- Karisoprodol
- Metaksalon
- Orfenadrin
- Botulinum toksini tip B (rimabotulinumtoksinB)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi gevşetici kas lifinin içinde etki eder?
Dantrolen (RyR1 üzerinden kalsiyum salınımını engeller).
Antispastik ilaçlar omurilikteki hangi iki reseptörü hedefler?
GABA-B (baklofen) ve alfa-2 adrenerjik (tizanidin).
Omurilik yaralanmasından sonraki spastisitede siklobenzaprin iyi bir seçim midir?
Hayır; kısa süreli kas-iskelet sistemi spazmı içindir, santral kökenli spastisite için değildir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.