Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Aliviam a espasticidade ou o espasmo muscular: na medula espinal (baclofeno, tizanidina), no músculo (dantroleno) ou no nervo (toxina botulínica).
O que são
Dois problemas diferentes compartilham este grupo. A espasticidade decorre de lesões do neurônio motor superior (esclerose múltipla, lesão medular, acidente vascular cerebral, paralisia cerebral) e responde ao baclofeno, à tizanidina, ao dantroleno, aos benzodiazepínicos e à toxina botulínica. O espasmo muscular agudo após uma lesão musculoesquelética é tratado por pouco tempo com relaxantes sedativos de ação central, como a ciclobenzaprina e o metocarbamol, que não ajudam na espasticidade. Os bloqueadores neuromusculares usados em anestesia formam uma classe à parte.
Mecanismo de ação
O baclofeno ativa receptores GABA-B e a tizanidina receptores alfa-2 na medula espinal; ambos reduzem o estímulo excitatório sobre os neurônios motores. O dantroleno bloqueia a liberação de cálcio pelo receptor de rianodina RyR1 dentro da fibra muscular. A toxina botulínica cliva proteínas SNARE no terminal nervoso, de modo que a acetilcolina não é liberada. A ciclobenzaprina e o metocarbamol agem no encéfalo, em grande parte por sedação.
Alvo: Receptores GABA-B e alfa-2 (medula espinal), RyR1 (músculo), SNAP-25 (terminal nervoso)
Fármacos desta classe
- BaclofenoAgonista GABA-B que alivia a espasticidade da esclerose múltipla ou da lesão medular, por via oral ou no líquor por…Receptor GABA-B (subunidade GABA-B1)
- DantrolenoRelaxa o músculo esquelético de dentro da fibra, bloqueando a liberação de cálcio. Por via intravenosa, é o tratamento…Receptor de rianodina 1 (RyR1), o canal de liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático
- Toxina botulínica tipo AToxina bacteriana injetada em quantidades mínimas em um músculo, uma glândula ou na bexiga; bloqueia a liberação de…SNAP-25, uma proteína SNARE necessária para a liberação de acetilcolina
- CiclobenzaprinaRelaxante muscular de ação central aparentado aos antidepressivos tricíclicos, usado por pouco tempo para o espasmo…Vias serotoninérgicas e noradrenérgicas do tronco encefálico (receptores 5-HT2; alvo exato incerto)
- TizanidinaAgonista alfa-2 de ação curta, aparentado à clonidina, que alivia a espasticidade; reduz a pressão arterial, seda e…Receptor adrenérgico alfa-2A
- MetocarbamolRelaxante muscular antigo cujo efeito parece vir da sedação geral; usado por pouco tempo para dor musculoesquelética…Nenhum alvo específico conhecido (depressão geral do SNC)
- CarisoprodolRelaxante muscular de ação central para lesões musculares de curto prazo. Seu metabólito, o meprobamato, é sedativo e…Sistema nervoso central (ação sedativa; metabólito meprobamato)
Outros da classe
- Carisoprodol
- Metaxalona
- Orfenadrina
- Toxina botulínica tipo B (rimabotulinumtoxinB)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual relaxante age dentro da fibra muscular?
Dantroleno (bloqueia a liberação de cálcio pelo RyR1).
Quais dois receptores espinais são alvo dos fármacos antiespásticos?
GABA-B (baclofeno) e alfa-2 adrenérgico (tizanidina).
A ciclobenzaprina é uma boa escolha para a espasticidade após lesão medular?
Não; ela serve para o espasmo musculoesquelético de curta duração, não para a espasticidade de origem central.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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