Tizanidin

Etki mekanizması

Tizanidin omurilikteki alfa-2 adrenerjik reseptörleri uyarır ve motor nöronların presinaptik inhibisyonunu artırır. Çoğunlukla polisinaptik yolaklar üzerinde etki ederek spinal motor nöronların fasilitasyonunu azaltır; kas lifleri veya nöromüsküler kavşak üzerinde doğrudan etkisi yoktur. Klonidin gibi kan basıncını düşürebilir, ancak çok daha az.

1. Tizanidin spinal alfa-2 reseptörlerini uyarır
2. Motor nöronların presinaptik inhibisyonu artar
3. Polisinaptik refleksler daha az tonus oluşturur
4. Spastisite birkaç saat için hafifler

Endikasyonlar

• Multipl skleroza bağlı spastisite Multipl skleroz →
• Omurilik yaralanmasına bağlı spastisite Omurilik yaralanması →

Yan etkiler

Sık

• Sedasyon (sık, doza bağlı)
• Ağız kuruluğu, baş dönmesi ve güçsüzlük
• Düşük kan basıncı, ortostatik hipotansiyon ve yavaş kalp hızı

Kontrendikasyonlar

• Fluvoksamin veya siprofloksasin (güçlü CYP1A2 inhibitörleri)
• Aşırı duyarlılık
• Karaciğer yetmezliğinde genellikle kaçınılır

Önemli etkileşimler

Fluvoksamin, siprofloksasin

Tizanidin düzeyleri kat kat yükselir; belirgin hipotansiyon ve sedasyon görülür; kontrendikedir

Diğer CYP1A2 inhibitörleri (diğer florokinolonlar, amiodaron, verapamil, simetidin, oral kontraseptifler, asiklovir)

Tizanidin düzeylerinde artış; normalde kaçınılır

Antihipertansifler ve diğer alfa-2 agonistleri (klonidin)

Aditif hipotansiyon

Alkol ve MSS depresanları

Aditif sedasyon; alkol ayrıca tizanidin düzeylerini yükseltir

Neler izlenir

• Başlangıçta ve ilk aylarda, ardından periyodik olarak karaciğer aminotransferazları
• Kan basıncı (ayakta ölçüm dahil) ve kalp hızı
• Sedasyon ve halüsinasyonlar
• Böbrek fonksiyonu

Uygulama ve güvenlik

• Tabletler ve kapsüller besinle birlikte eşdeğer değildir: form ve öğünlerle ilişkisi hep aynı tutulur
• Etkisi kısa olduğundan, rahatlamanın en önemli olduğu etkinliklere göre zamanlanır
• Kademeli olarak azaltılır, asla aniden kesilmez

Gebelik ve emzirme

Hayvan çalışmalarında malformasyon görülmemiştir, ancak gebe kadınlarda yeterli çalışma yoktur; yalnızca yarar riski haklı çıkarıyorsa kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• İlaç listesinde siprofloksasin, fluvoksamin ve diğer CYP1A2 inhibitörlerini kontrol edin
• Kan basıncını yatarken ve ayaktayken ölçün; pozisyonun yavaşça değiştirilmesini öğretin
• Uyuşukluk, alkol ve araç kullanımı konusunda uyarın
• Aniden kesilmemesi gerektiğini öğretin (hızlı kalp atışı, yüksek kan basıncı)

Farmakokinetik

Emilim

İyi emilir, ancak ilk geçiş metabolizması nedeniyle biyoyararlanım yaklaşık %40'tır; besinler emilimi değiştirir

Metabolizma

Karaciğer, başlıca CYP1A2

Eliminasyon

Ağır böbrek yetmezliğinde klerens belirgin şekilde düşer

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 2,5 saat (kısa etkili)

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Klonidin
• Baklofen
• Siprofloksasin
• Dantrolen

İlişkili hastalıklar

• Multipl skleroz
• Omurilik yaralanması

← Gruba dön: İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.