Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Arzneimittel gegen Spastik oder Muskelkrämpfe: im Rückenmark (Baclofen, Tizanidin), im Muskel (Dantrolen) oder an der Nervenendigung (Botulinumtoxin).
Was sie sind
In dieser Gruppe treffen zwei verschiedene Probleme zusammen. Spastik entsteht durch Läsionen des oberen Motoneurons (Multiple Sklerose, Rückenmarkverletzung, Schlaganfall, Zerebralparese) und spricht auf Baclofen, Tizanidin, Dantrolen, Benzodiazepine und Botulinumtoxin an. Akute Muskelkrämpfe nach einer Verletzung des Bewegungsapparats werden kurzzeitig mit zentral wirkenden, sedierenden Relaxanzien wie Cyclobenzaprin und Methocarbamol behandelt, die bei Spastik nicht helfen. Die in der Anästhesie eingesetzten neuromuskulären Blocker sind eine eigene Klasse.
Wirkmechanismus
Baclofen aktiviert GABA-B-Rezeptoren und Tizanidin Alpha-2-Rezeptoren im Rückenmark; beide verringern den erregenden Antrieb der Motoneurone. Dantrolen blockiert die Calciumfreisetzung über den Ryanodinrezeptor RyR1 in der Muskelfaser. Botulinumtoxin spaltet SNARE-Proteine an der Nervenendigung, sodass kein Acetylcholin freigesetzt wird. Cyclobenzaprin und Methocarbamol wirken im Gehirn, überwiegend durch Sedierung.
Zielstruktur: GABA-B- und Alpha-2-Rezeptoren (Rückenmark), RyR1 (Muskel), SNAP-25 (Nervenendigung)
Arzneimittel dieser Klasse
- BaclofenEin GABA-B-Agonist, der Spastik bei Multipler Sklerose oder Rückenmarkverletzung lindert, oral oder über eine Pumpe in…GABA-B-Rezeptor (Untereinheit GABA-B1)
- DantrolenEntspannt die Skelettmuskulatur von innen, indem es die Calciumfreisetzung blockiert. Intravenös ist es die…Ryanodinrezeptor 1 (RyR1), der Calciumfreisetzungskanal des sarkoplasmatischen Retikulums
- Botulinumtoxin Typ AEin bakterielles Toxin, das in winzigen Mengen in einen Muskel, eine Drüse oder die Blase injiziert wird; es blockiert…SNAP-25, ein für die Acetylcholinfreisetzung nötiges SNARE-Protein
- CyclobenzaprinEin zentral wirkendes, mit den Trizyklika verwandtes Muskelrelaxans, kurzzeitig bei schmerzhaften Muskelkrämpfen nach…Serotonerge und noradrenerge Bahnen des Hirnstamms (5-HT2-Rezeptoren; genaue Zielstruktur unsicher)
- TizanidinEin kurz wirksamer, mit Clonidin verwandter Alpha-2-Agonist gegen Spastik; er senkt den Blutdruck, sediert und hängt…Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor
- MethocarbamolEin älteres Muskelrelaxans, dessen Wirkung offenbar auf allgemeiner Sedierung beruht; kurzzeitig bei akuten Schmerzen…Keine spezifische Zielstruktur bekannt (allgemeine ZNS-Dämpfung)
- CarisoprodolEin zentral wirkendes Muskelrelaxans bei kurzzeitigen Muskelverletzungen. Sein Metabolit Meprobamat wirkt sedierend…Zentralnervensystem (sedierende Wirkung; Metabolit Meprobamat)
Weitere der Klasse
- Carisoprodol
- Metaxalon
- Orphenadrin
- Botulinumtoxin Typ B (RimabotulinumtoxinB)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches Relaxans wirkt innerhalb der Muskelfaser?
Dantrolen (es blockiert die Calciumfreisetzung über RyR1).
Welche beiden spinalen Rezeptoren sind Ziel der Antispastika?
GABA-B (Baclofen) und adrenerge Alpha-2-Rezeptoren (Tizanidin).
Ist Cyclobenzaprin eine gute Wahl bei Spastik nach Rückenmarkverletzung?
Nein; es dient bei kurzzeitigen Muskelkrämpfen des Bewegungsapparats, nicht bei Spastik zentralen Ursprungs.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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