Baklofen
İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler
İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitiklerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Multipl skleroz veya omurilik yaralanmasına bağlı spastisiteyi hafifleten bir GABA-B agonisti; ağızdan ya da bir pompa ile omurilik sıvısına verilir.
Hızlı bilgi
- Group
- İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler
- Target
- GABA-B reseptörü (GABA-B1 alt birimi)
- Used for
- Multipl skleroza bağlı spastisite
- Key effects
- Uyuşukluk · Konfüzyon · Bulantı
- Monitor
- Kas tonusu · Böbrek fonksiyonu · İntratekal pompa
- ATC
- M03BX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, baklofenin insan GABA-B reseptörünün hücre dışı bölgesine, GABA'nın kendisinin bağlandığı yere bağlanmış hâlini gösterir.
Baklofen, omurilikte ve beyinde GABA-B reseptörlerini aktive eden yapısal bir GABA analoğudur. Sinapsın hem öncesinde hem sonrasında etki ederek nöronları hiperpolarize eder ve primer afferent uçlardan eksitatör nörotransmitter salınımını azaltır; böylece monosinaptik ve polisinaptik spinal refleksler baskılanır. Spazmlar, klonus ve rijidite, kas üzerinde doğrudan bir etki olmaksızın azalır.
- Baklofen omurilikte GABA-B reseptörlerini aktive eder
- Afferent uçlar daha az eksitatör nörotransmitter salar
- Spastisiteyi yönlendiren spinal refleksler baskılanır
- Tonus, klonus ve ağrılı fleksör spazmlar azalır
Endikasyonlar
- Multipl skleroza bağlı spastisite (fleksör spazmlar, klonus, rijidite) Multipl skleroz →
- Omurilik yaralanması ve diğer omurilik hastalıklarına bağlı spastisite Omurilik yaralanması →
- Serebral kökenli ağır spastisite (ör. serebral palsi); pozitif bir tarama bolusundan sonra intratekal pompa ile Serebral palsi →
Yan etkiler
Sık
- Uyuşukluk (en sık), baş dönmesi, güçsüzlük ve yorgunluk
- Konfüzyon, baş ağrısı ve uykusuzluk
- Bulantı, kabızlık ve düşük kan basıncı
- Sık idrara çıkma
Kontrendikasyonlar
- Baklofene aşırı duyarlılık
- İntratekal solüsyon asla intravenöz, intramüsküler, subkutan veya epidural yoldan verilmemelidir
Önemli etkileşimler
- Alkol ve diğer MSS depresanları (benzodiazepinler, opioidler, sedatifler)
- Aditif sedasyon ve solunum depresyonu
- Antidepresanlar ve antipsikotikler
- MedlinePlus tarafından gözden geçirilmesi gereken ilaçlar olarak listelenmiştir; uyuşukluk ve konfüzyon artar
Neler izlenir
- Kas tonusu, spazm sıklığı ve işlev (ayakta durmak veya yürümek için bazen spastisite gerekir)
- Böbrek fonksiyonu
- Sedasyon ve mental durum; epilepside nöbet kontrolü ve EEG
- İntratekal pompa: dolum tarihleri, alarmlar ve kateter; birden çok daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulması bir kateter sorununu düşündürür
Uygulama ve güvenlik
- Asla aniden kesilmez: oral baklofen azaltılarak bırakılır; intratekal tedavi dolumların zamanında yapılmasına bağlıdır
- İntratekal baklofen yüksek riskli bir uygulama yoludur: pompayı yalnızca eğitimli personel, rezervuar septumundan doldurur, asla kateter erişim portundan değil (ölümcül doz aşımı riski)
- Tarama bolusu, doz değişiklikleri ve dolumlar resüsitasyon ekipmanının bulunduğu yerlerde yapılır
- Her dolumda sıkı aseptik teknik uygulanır; intratekal solüsyon başka ilaçlarla karıştırılmaz
Gebelik ve emzirme
Gebelikte yeterli çalışma yoktur. Doğuma kadar oral baklofen kullanan annelerin yenidoğanlarında yoksunluk (artmış tonus, tremor, nöbetler) görülmüştür.
Hemşirelik bakımı
- Erken yoksunluk belirtilerini öğretin: spastisitenin geri dönmesi, kaşıntı, düşük kan basıncı ve karıncalanma
- T6 veya üzerindeki yaralanmalarda (otonomik disrefleksi) ve iletişim kuramayan hastalarda ekstra dikkat
- Bolus, dolum veya doz değişikliğinden sonra bilinç düzeyini ve solunumu izleyin
- Düşme riskini değerlendirin; uyuşukluk, alkol ve araç kullanımı konusunda uyarın
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan hızlı ve yüksek oranda emilir; intratekal verildiğinde çok daha düşük kan düzeyleriyle etkili omurilik sıvısı düzeylerine ulaşır
- Eliminasyon
- Başlıca böbrek yoluyla, değişmeden atılır; böbrek yetmezliğinde birikir
- Etki başlangıcı ve süresi
- İntratekal bolus: etki yaklaşık yarım saat ile bir saat içinde başlar ve yaklaşık 4 ila 8 saat sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Baklofen hangi reseptörü aktive eder?
Başlıca omurilikteki GABA-B reseptörünü (G proteinine bağlı bir reseptör).
İntratekal baklofen pompası boşalırsa ne olabilir?
Yoksunluk: yüksek ateş, bilinç değişikliği, rebound spastisite ve rijidite, rabdomiyoliz ve hatta ölüm.
Baklofeni hangi organ temizler, dolayısıyla bu organın yetmezliğinde dozuna dikkat gerekir?
Böbrek (büyük ölçüde değişmeden atılır).
İntratekal pompa yerleştirilmeden önce ne kontrol edilir?
İntratekal tarama bolusuna pozitif yanıt.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BACLOFEN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baclofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.