Myorelaxants et antispastiques

De quoi s'agit-il

Deux problèmes différents se partagent ce groupe. La spasticité résulte de lésions du motoneurone central (sclérose en plaques, lésion médullaire, AVC, paralysie cérébrale) et répond au baclofène, à la tizanidine, au dantrolène, aux benzodiazépines et à la toxine botulique. Le spasme musculaire aigu après une lésion musculosquelettique se traite brièvement par des myorelaxants sédatifs d'action centrale comme la cyclobenzaprine et le méthocarbamol, qui n'améliorent pas la spasticité. Les curares utilisés en anesthésie forment une classe à part.

Mécanisme d'action

Le baclofène active les récepteurs GABA-B et la tizanidine les récepteurs alpha-2 de la moelle épinière ; tous deux réduisent la stimulation excitatrice des motoneurones. Le dantrolène bloque la libération de calcium par le récepteur de la ryanodine RyR1 à l'intérieur de la fibre musculaire. La toxine botulique clive les protéines SNARE de la terminaison nerveuse, si bien que l'acétylcholine n'est pas libérée. La cyclobenzaprine et le méthocarbamol agissent sur le cerveau, surtout par sédation.

Cible: Récepteurs GABA-B et alpha-2 (moelle épinière), RyR1 (muscle), SNAP-25 (terminaison nerveuse)

Médicaments de cette classe

• BaclofèneAgoniste GABA-B qui atténue la spasticité de la sclérose en plaques ou des lésions médullaires, par voie orale ou dans…Récepteur GABA-B (sous-unité GABA-B1)
• DantrolèneRelâche le muscle squelettique de l'intérieur en bloquant la libération de calcium. En IV, c'est le traitement…Récepteur de la ryanodine 1 (RyR1), le canal de libération du calcium du réticulum sarcoplasmique
• Toxine botulique de type AToxine bactérienne injectée en quantités infimes dans un muscle, une glande ou la vessie ; elle bloque la libération…SNAP-25, une protéine SNARE nécessaire à la libération d'acétylcholine
• CyclobenzaprineMyorelaxant d'action centrale apparenté aux antidépresseurs tricycliques, utilisé brièvement pour les spasmes…Voies sérotoninergiques et noradrénergiques du tronc cérébral (récepteurs 5-HT2 ; cible exacte incertaine)
• TizanidineAgoniste alpha-2 de courte durée d'action, proche de la clonidine, qui soulage la spasticité ; hypotenseur, sédatif et…Récepteur adrénergique alpha-2A
• MéthocarbamolMyorelaxant ancien dont l'effet semble provenir d'une sédation générale ; utilisé brièvement pour les douleurs…Aucune cible spécifique connue (dépression générale du SNC)
• CarisoprodolMyorelaxant d'action centrale pour les lésions musculaires de courte durée. Son métabolite, le méprobamate, est…Système nerveux central (action sédative ; métabolite méprobamate)

Autres de la classe

• Carisoprodol
• Métaxalone
• Orphénadrine
• Toxine botulique de type B (rimabotulinumtoxinB)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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