Durgical
TR
Uygulama

Dantrolen

  • İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitiklerİskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler

Kalsiyum salınımını bloke ederek iskelet kasını lifin içinden gevşetir. İntravenöz verildiğinde malign hipertermiye özgü tedavidir.

Güncellendi

Diğer adı: Dantrolen sodyum

Hızlı bilgi

Group
İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler
Target
Riyanodin reseptörü 1 (RyR1), sarkoplazmik retikulumun kalsiyum salım kanalı
Used for
Malign hipertermi · İnme sonrası kronik spastisite
Key effects
Kas güçsüzlüğü · Uyuşukluk · İshal
Monitor
Kriz sırasında
ATC
M03CA01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, dantrolenin tavşan RyR1'inin sitoplazmik bir bölgesine (RY12) bağlanmış hâlini gösterir; insan kanalı buna çok benzer.

3B hedef: Riyanodin reseptörü 1 (RyR1), sarkoplazmik retikulumun kalsiyum salım kanalı. PDB yapısı 9ZLH (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Dantrolen nöromüsküler kavşağın ötesinde, kasın kendisi üzerinde etki eder. Riyanodin reseptörü RyR1'i inhibe ederek sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımını azaltır ve uyarılmayı kasılmadan ayırır; en çok hızlı lifler etkilenir. Malign hipertermide tetikleyici anestezikler, anormal RyR1 kanalları üzerinden kontrolsüz kalsiyum salınımına neden olur; intravenöz dantrolen bu hipermetabolik durumu durdurur.

  1. Dantrolen sarkoplazmik retikulumdaki RyR1'e bağlanır
  2. Kas lifine daha az kalsiyum salınır
  3. Uyarılma kasılmadan ayrılır
  4. Kas gevşer; malign hipertermide kriz durur

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kas güçsüzlüğü (kavrama gücü kaybı, bacaklarda güçsüzlük)
  • Uyuşukluk, baş dönmesi ve genel yorgunluk
  • İshal
  • İnfüzyon yerinde ağrı, kızarıklık veya flebit
  • Olası fotosensitivite

Kontrendikasyonlar

  • Oral kullanım için aktif karaciğer hastalığı (hepatit, siroz)
  • Postür, denge veya işlevi korumak için spastisitenin gerekli olduğu durumlar

Önemli etkileşimler

Malign hipertermi krizi sırasında kalsiyum kanal blokerleri (ör. verapamil)
Belirgin hiperkalemi ve kardiyovasküler kollaps; bu kombinasyondan kaçınılır
Hepatotoksik olabilecek diğer ilaçlar
Oral dantrolenle karaciğer hasarı riskinde artış

Neler izlenir

  • Başlangıçta ve oral tedavi boyunca düzenli olarak karaciğer testleri (AST/ALT, alkalen fosfataz, bilirubin)
  • Kriz sırasında: vücut sıcaklığı, kalp hızı ve ritmi, asit-baz durumu ve potasyum
  • IV kullanımdan sonra vital bulgular ve solunum (kas güçsüzlüğü)
  • Yaklaşık 45 gün sonra yarar görülmezse oral kullanım kesilir

Uygulama ve güvenlik

  • IV flakonlar yalnızca bakteriyostatik ajan içermeyen enjeksiyonluk steril suyla sulandırılır; dekstroz, serum fizyolojik ve diğer asidik solüsyonlar geçimsizdir
  • Solüsyon çok alkalidir: güvenli bir damar yolu kullanılır ve ekstravazasyondan kaçınılır
  • Her flakon mannitol içerir; böbrekler için ayrıca mannitol verildiğinde bu hesaba katılır
  • Tetikleyici anestezik kullanan ameliyathaneler dantroleni hemen erişilebilir durumda tutar

Gebelik ve emzirme

Gebelikte yeterli çalışma yoktur; hayvan çalışmalarında yüksek dozlarda zarar görülmüştür. Malign hipertermi krizinde yarar riske karşı tartılır.

Hemşirelik bakımı

  • Tetikleyici anesteziklerden sonra malign hipertermi belirtilerini bilin: kas rijiditesi, hızla yükselen vücut sıcaklığı, taşikardi ve metabolik asidoz
  • Çok sayıda flakonu hızla sulandırmak için çoğu zaman birkaç personel gerekir
  • IV bölgesini ağrı, şişlik ve sızıntı açısından sık kontrol edin
  • IV dozlardan sonra güçsüzlük (merdiven, yürüme) ve uyuşukluk konusunda uyarın
  • Oral kullanımda hepatit belirtilerini (sarılık, koyu idrar, bulantı) ve güneşten korunmayı öğretin

Farmakokinetik

Emilim
Oral emilim eksik ve yavaştır, ancak tutarlıdır
Metabolizma
Karaciğer (5-hidroksi ve asetamido metabolitleri)
Yarılanma ömrü
Ağızdan yaklaşık 9 saat; intravenöz kullanımdan sonra yaklaşık 4 ila 8 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Dantrolen nerede etki eder?

İskelet kasının içinde, sarkoplazmik retikulumun riyanodin reseptörü RyR1 üzerinde (nöromüsküler kavşakta değil).

Dantrolen hangi acil durumun özgü tedavisidir?

Volatil anestezikler veya süksinilkolin ile tetiklenen malign hipertermi.

Kriz sırasında IV dantrolen hangi ilaç sınıfıyla birlikte verilmemelidir?

Verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri (hiperkalemi ve kardiyovasküler kollaps).

Uzun süreli oral dantrolenin başlıca riski nedir?

Hepatotoksisite; bu nedenle karaciğer testleri izlenir.

IV dantroleni sulandırmak için hangi çözücü kullanılır?

Bakteriyostatik ajan içermeyen enjeksiyonluk steril su.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: İskelet kası gevşeticileri ve spazmolitikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE SODIUM capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dantrolene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.