Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos
Reducen la espasticidad o el espasmo: en la médula (baclofeno, tizanidina), en el músculo (dantroleno) o en la terminal nerviosa (toxina botulínica).
Qué son
Dos problemas distintos comparten este grupo. La espasticidad se debe a lesiones de motoneurona superior (esclerosis múltiple, lesión medular, ataque cerebrovascular, parálisis cerebral) y responde al baclofeno, la tizanidina, el dantroleno, las benzodiacepinas y la toxina botulínica. El espasmo muscular agudo tras una lesión musculoesquelética se trata poco tiempo con relajantes sedantes de acción central como la ciclobenzaprina y el metocarbamol, que no sirven para la espasticidad. Los bloqueadores neuromusculares de la anestesia son otro grupo.
Mecanismo de acción
El baclofeno activa receptores GABA-B y la tizanidina receptores alfa-2 en la médula espinal; ambos reducen el estímulo excitador sobre las motoneuronas. El dantroleno bloquea la liberación de calcio por el receptor de rianodina RyR1 dentro de la fibra muscular. La toxina botulínica corta proteínas SNARE en la terminal nerviosa y así no se libera acetilcolina. La ciclobenzaprina y el metocarbamol actúan en el cerebro, en buena parte por sedación.
Diana: Receptores GABA-B y alfa-2 (médula), RyR1 (músculo), SNAP-25 (terminal nerviosa)
Fármacos de este grupo
- BaclofenoAgonista GABA-B que alivia la espasticidad de la esclerosis múltiple o la lesión medular, por vía oral o en el líquido…Receptor GABA-B (subunidad GABA-B1)
- DantrolenoRelaja el músculo desde dentro de la fibra al bloquear la salida de calcio. Por vía intravenosa es el tratamiento…Receptor de rianodina 1 (RyR1), canal de liberación de calcio del retículo sarcoplásmico
- Toxina botulínica tipo AToxina bacteriana que se inyecta en cantidades mínimas en un músculo, una glándula o la vejiga; bloquea la liberación…SNAP-25, proteína SNARE necesaria para liberar acetilcolina
- CiclobenzaprinaRelajante muscular central, pariente de los antidepresivos tricíclicos, que se usa poco tiempo para el espasmo…Vías serotoninérgicas y noradrenérgicas del tronco encefálico (receptores 5-HT2; diana exacta incierta)
- TizanidinaAgonista alfa-2 de acción corta, emparentado con la clonidina, que alivia la espasticidad; baja la presión, seda y…Receptor adrenérgico alfa-2A
- MetocarbamolRelajante muscular antiguo cuyo efecto parece deberse a una sedación general; se usa poco tiempo para el dolor…Sin diana específica conocida (depresión general del SNC)
- CarisoprodolRelajante muscular de acción central para lesiones musculares de corta duración. Su metabolito, el meprobamato, seda y…Sistema nervioso central (acción sedante; metabolito meprobamato)
Otros del grupo
- Carisoprodol
- Metaxalona
- Orfenadrina
- Toxina botulínica tipo B (rimabotulinumtoxinB)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué relajante actúa dentro de la fibra muscular?
El dantroleno (bloquea la liberación de calcio por el RyR1).
¿Qué dos receptores medulares son diana de los antiespásticos?
GABA-B (baclofeno) y alfa-2 adrenérgico (tizanidina).
¿Es la ciclobenzaprina una buena opción para la espasticidad tras una lesión medular?
No; es para el espasmo musculoesquelético breve, no para la espasticidad de origen central.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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