Makrolitler
Bakteri ribozomunun çıkış tünelini tıkayan büyük halkalı antibiyotikler. Atipik pnömoniyi, klamidyayı ve birçok streptokoku kapsarlar.
Nedir
Büyük bir lakton halkası üzerine kurulu antibiyotikler: ilk üye eritromisin ve onun yeni akrabaları klaritromisin ve azitromisin. Esas olarak bakteriyostatiktirler ve hücre içinde yüksek düzeylere ulaşırlar; bu da onları hücre içi bakterilere karşı yararlı kılar.
Etki mekanizması
50S ribozom alt biriminin 23S rRNA'sına, yeni proteinin çıktığı tünelin girişinde bağlanırlar. Uzayan zincir bloke olur, protein sentezi durur ve bakteri çoğalamaz. Direnç esas olarak 23S rRNA hedefinin metilasyonundan (erm genleri) veya efluks pompalarından kaynaklanır ve sınıfın üyeleri arasında çapraz geçer.
Hedef: Bakteriyel 50S ribozom alt biriminin 23S rRNA'sı (çıkış tüneli)
Bu gruptaki ilaçlar
- AzitromisinDokularda günlerce kalan bir makrolit; bu nedenle kısa kürler yeterlidir. Atipik pnömoni, klamidya, trahom ve kolerada…Bakteri ribozomu, 50S alt birimi (23S rRNA, çıkış tüneli)
- KlaritromisinH. pylori, göğüs enfeksiyonları ve Mycobacterium avium'a karşı kullanılan makrolit. CYP3A'yı güçlü şekilde bloke eder…Bakteri ribozomu, 50S alt birimi (23S rRNA, çıkış tüneli)
- Eritromisinİlk makrolit. Yenidoğanlar için göz merhemi olarak ve penisiline alternatif olarak hâlâ kullanılır; motilin…Bakteri ribozomu, 50S alt birimi (23S rRNA, çıkış tüneli)
- FidaksomisinNeredeyse hiç emilmeyen ve bağırsakta Clostridioides difficile'ye karşı etki eden, nüksü az olan oral makrosiklik…Bakteriyel RNA polimeraz (Clostridioides difficile)
Gruptaki diğerleri
- roksitromisin
- spiramisin
- fidaksomisin (C. difficile için kullanılan akraba bir makrosiklik)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Makrolitler ribozomun neresine bağlanır?
50S alt biriminin 23S rRNA'sına, yeni oluşan proteinin çıkış tünelinde; böylece zincir uzayamaz.
Hangi makrolidin CYP3A etkileşimi en azdır?
Azitromisin. Klaritromisin ve eritromisin güçlü CYP3A inhibitörleridir.
Tüm makrolitlerin ortak kardiyak riski nedir?
Torsades de pointes riskiyle birlikte QT uzaması.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - AZITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLARITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.