Macrolides
Antibiotiques à grand cycle qui bouchent le tunnel de sortie du ribosome bactérien. Actifs sur pneumonie atypique, chlamydias et beaucoup de streptocoques.
De quoi s'agit-il
Antibiotiques construits sur un grand cycle lactone : l'érythromycine, la molécule d'origine, et ses dérivés plus récents, la clarithromycine et l'azithromycine. Ils sont surtout bactériostatiques et atteignent des concentrations élevées dans les cellules, ce qui les rend utiles contre les bactéries intracellulaires.
Mécanisme d'action
Ils se fixent à l'ARNr 23S de la sous-unité ribosomique 50S, à l'entrée du tunnel par lequel sort la protéine néoformée. La chaîne en croissance est bloquée, la synthèse protéique s'arrête et la bactérie ne peut pas se multiplier. La résistance provient surtout de la méthylation de la cible ARNr 23S (gènes erm) ou de pompes d'efflux, et elle est croisée entre les membres de la classe.
Cible: ARNr 23S de la sous-unité ribosomique bactérienne 50S (tunnel de sortie)
Médicaments de cette classe
- AzithromycineMacrolide qui persiste des jours dans les tissus, ce qui permet des traitements courts. Pour la pneumonie atypique…Ribosome bactérien, sous-unité 50S (ARNr 23S, tunnel de sortie)
- ClarithromycineMacrolide utilisé contre H. pylori, les infections respiratoires et Mycobacterium avium. Puissant inhibiteur du CYP3A…Ribosome bactérien, sous-unité 50S (ARNr 23S, tunnel de sortie)
- ÉrythromycineLe premier macrolide. Encore utilisé en pommade ophtalmique chez le nouveau-né et en alternative à la pénicilline ; il…Ribosome bactérien, sous-unité 50S (ARNr 23S, tunnel de sortie)
- FidaxomicineAntibiotique macrocyclique oral à peine absorbé, qui agit dans l'intestin contre Clostridioides difficile, avec peu de…ARN polymérase bactérienne (Clostridioides difficile)
Autres de la classe
- roxithromycine
- spiramycine
- fidaxomicine (macrocycle apparenté, pour C. difficile)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Où les macrolides se fixent-ils sur le ribosome ?
Sur l'ARNr 23S de la sous-unité 50S, dans le tunnel de sortie de la protéine naissante, si bien que la chaîne ne peut pas s'allonger.
Quel macrolide a le moins d'interactions liées au CYP3A ?
L'azithromycine. La clarithromycine et l'érythromycine sont de puissants inhibiteurs du CYP3A.
Quel risque cardiaque tous les macrolides partagent-ils ?
L'allongement du QT, avec un risque de torsades de pointes.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - AZITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLARITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.