Macrolídeos
Antibióticos de anel grande que obstruem o túnel de saída do ribossomo bacteriano. Cobrem pneumonia atípica, clamídia e muitos estreptococos.
O que são
Antibióticos construídos sobre um grande anel lactônico: a eritromicina, a original, e seus parentes mais novos, claritromicina e azitromicina. São principalmente bacteriostáticos e atingem níveis altos dentro das células, o que os torna úteis contra bactérias intracelulares.
Mecanismo de ação
Ligam-se ao rRNA 23S da subunidade ribossômica 50S, na entrada do túnel por onde sai a proteína recém-formada. A cadeia em crescimento é bloqueada, a síntese proteica para e a bactéria não consegue se multiplicar. A resistência decorre principalmente da metilação do alvo no rRNA 23S (genes erm) ou de bombas de efluxo, e é cruzada entre os membros da classe.
Alvo: rRNA 23S da subunidade ribossômica 50S bacteriana (túnel de saída)
Fármacos desta classe
- AzitromicinaMacrolídeo que permanece por dias nos tecidos, por isso cursos curtos funcionam. Usado em pneumonia atípica, clamídia…Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (rRNA 23S, túnel de saída)
- ClaritromicinaMacrolídeo usado contra H. pylori, infecções respiratórias e Mycobacterium avium. Bloqueia fortemente o CYP3A, por…Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (rRNA 23S, túnel de saída)
- EritromicinaO primeiro macrolídeo. Ainda usado como pomada oftálmica em recém-nascidos e como alternativa à penicilina; também…Ribossomo bacteriano, subunidade 50S (rRNA 23S, túnel de saída)
- FidaxomicinaAntibiótico macrocíclico oral quase não absorvido que age no intestino contra Clostridioides difficile, com poucas…RNA polimerase bacteriana (Clostridioides difficile)
Outros da classe
- roxitromicina
- espiramicina
- fidaxomicina (macrociclo relacionado, para C. difficile)
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Em que local do ribossomo os macrolídeos se ligam?
No rRNA 23S da subunidade 50S, no túnel de saída da proteína nascente, de modo que a cadeia não consegue crescer.
Qual macrolídeo tem menos interações pelo CYP3A?
A azitromicina. A claritromicina e a eritromicina são inibidores fortes do CYP3A.
Qual risco cardíaco todos os macrolídeos compartilham?
Prolongamento do QT, com risco de torsades de pointes.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - AZITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CLARITHROMYCIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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