Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
Médicaments qui se logent dans une poche de la transcriptase inverse du VIH-1, loin du site actif, et déforment l'enzyme pour qu'elle cesse de copier le virus.
De quoi s'agit-il
Inhibiteurs allostériques de la transcriptase inverse du VIH-1 : éfavirenz, névirapine, rilpivirine et doravirine. Ils ne nécessitent aucune activation intracellulaire et sont inactifs sur le VIH-2. En raison de la hausse des résistances, l'OMS ne les privilégie plus en première ligne.
Mécanisme d'action
Ils se lient à une poche hydrophobe de la sous-unité p66 de la transcriptase inverse, près du site catalytique mais en dehors. Le changement de conformation ralentit l'enzyme de façon non compétitive. Comme la poche est propre au VIH-1, une seule mutation (par exemple K103N) peut suffire à perdre les molécules anciennes.
Cible: Poche allostérique de la transcriptase inverse du VIH-1
Médicaments de cette classe
- ÉfavirenzINNTI en une prise par jour, longtemps utilisé en première ligne. Effets typiques : vertiges, rêves intenses et…Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- NévirapineINNTI ancien et peu coûteux. Il peut provoquer une hépatite et des réactions cutanées sévères les premières semaines…Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- RilpivirineINNTI de deuxième génération. Il n'est absorbé qu'avec de la nourriture et l'acidité gastrique ; il existe aussi une…Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- DoravirineINNTI plus récent : pris avec ou sans nourriture, indépendant de l'acidité gastrique, avec moins d'effets…Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- ÉtravirineUn INNTI de deuxième génération qui reste actif contre de nombreuses souches de VIH résistantes à l'éfavirenz ou à la…Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
Autres de la classe
- Étravirine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi le site de liaison d'un INNTI diffère-t-il de celui d'un INTI ?
L'INTI entre dans le site actif comme un faux nucléotide ; l'INNTI se lie à une poche allostérique voisine et déforme l'enzyme, sans besoin de phosphorylation.
Pourquoi les INNTI sont-ils inutiles contre le VIH-2 ?
La poche allostérique à laquelle ils se lient est propre à la transcriptase inverse du VIH-1.
Que signifie une faible barrière génétique pour les INNTI anciens ?
Qu'une seule mutation virale (comme K103N) suffit à faire perdre l'activité, souvent pour l'ensemble des molécules anciennes de la classe.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.