Nükleozid/nükleotid revers transkriptaz inhibitörleri (NRTI)
Sahte DNA yapı taşları: HIV revers transkriptazı onları ekler ve viral DNA zinciri durur. Hemen her HIV rejiminin omurgasını oluştururlar.
Nedir
Nükleozid analogları (abakavir, lamivudin, emtrisitabin, zidovudin) veya nükleotid analogları (tenofovir); genellikle rejimin omurgasını oluşturan bir çift olarak, başka bir sınıftan üçüncü bir ilaçla (bugün genellikle bir integraz inhibitörü) birlikte verilirler.
Etki mekanizması
Ön ilaçtırlar: hücresel kinazlar onları trifosfat formuna (tenofovir için difosfat) fosforile eder. Revers transkriptaz onları doğal nükleotidlerle karıştırır ve viral DNA'ya ekler; 3'-hidroksil grubu olmadığından başka bir nükleotid eklenemez ve zincir sonlanır. Bazıları insan mitokondriyal DNA polimeraz γ'yı da inhibe eder; eski ajanların mitokondriyal toksisitesinin kaynağı budur.
Hedef: HIV revers transkriptazı (polimeraz aktif bölgesi)
Bu gruptaki ilaçlar
- AbakavirBir NRTI antiretroviral. Kullanımdan önce hastalar ağır, ölümcül olabilen bir aşırı duyarlılık reaksiyonunu öngören…HIV-1 revers transkriptazı
- LamivudinHemen her HIV rejiminde bulunan, çok iyi tolere edilen bir NRTI. Hepatit B virüsünü de baskılar.HIV-1 revers transkriptazı
- Tenofovir disoproksilEn yaygın kullanılan antiretroviral olan tenofovirin ön ilacı. HIV ve hepatit B'yi tedavi eder ve HIV'i önler; böbrek…HIV-1 revers transkriptazı
- Zidovudinİlk antiretroviral (AZT). Kemik iliği toksisitesi nedeniyle bugün erişkinlerde az kullanılır, ancak yenidoğan…HIV-1 revers transkriptazı
- EmtrisitabinLamivudinin neredeyse ikizi olan bir NRTI. HIV'i tedavi etmek veya önlemek (PrEP) için genellikle tek tablette…HIV-1 revers transkriptazı
- Tenofovir alafenamidDaha yeni bir tenofovir ön ilacı: aktive olmadan önce hücrelere girer, kanda az tenofovir bırakır ve bu nedenle…HIV-1 revers transkriptazı
Gruptaki diğerleri
- Stavudin (birçok ülkede piyasadan çekilmiştir)
- Didanozin (birçok ülkede piyasadan çekilmiştir)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
NRTI'ler viral DNA sentezini neden durdurur?
Fosforile edildiklerinde revers transkriptaz onları DNA'ya katar, ancak bir sonraki nükleotidi bağlamak için gereken 3'-hidroksil grubu bulunmadığından zincir sonlanır.
Hangi NRTI başlamadan önce genetik test gerektirir ve hangi test?
Abakavir: ağır bir aşırı duyarlılık reaksiyonunu öngören HLA-B*5701 alelinin testi.
Hepatit B'si olan bir kişide lamivudin, emtrisitabin ve tenofovir hangi ortak riski taşır?
Kesildiklerinde ağır akut hepatit B alevlenmesi; çünkü bu virüsü de baskılarlar.
NRTI mitokondriyal toksisitesini hangi insan enzimi açıklar?
Bazı NRTI'lerin de inhibe ettiği mitokondriyal DNA polimeraz γ; laktik asidoz, steatoz veya miyopati olarak kendini gösterir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.