İmatinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
İlk hedefe yönelik kinaz inhibitörü: Philadelphia pozitif KML'de BCR-ABL'yi ve GIST'te KIT'i kapatır. Tipik etkileri: ödem, kramplar, bulantı.
Diğer adı: imatinib mesilat, STI571
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz alanı)
- Used for
- KIT · Hipereozinofilik sendrom
- Key effects
- Bulantı · Kas krampları ve kas-iskelet ağrısı
- Monitor
- Tam kan sayımı · Vücut ağırlığı ve ödem
- ATC
- L01EA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, imatinibi, bağlanma bölgesi insan enzimiyle eşleşen fare c-Abl kinaz alanının ATP cebinde gösterir; kinazı inaktif şeklinde tutar.
Philadelphia kromozomu, t(9;22), BCR'yi ABL ile birleştirir ve kronik miyeloid lösemiyi süren, sürekli açık bir tirozin kinaz olan BCR-ABL'yi oluşturur. İmatinib ATP bağlanma cebini doldurur ve kinazı inaktif konformasyonunda kilitler; böylece kinaz substratlarını fosforile edemez, lösemik hücreler çoğalmayı durdurur ve apoptoza gider. Ayrıca KIT ve PDGFR reseptör kinazlarını inhibe eder; bu, GIST ve bazı eozinofilik bozukluklardaki etkinliğini açıklar.
- t(9;22) sürekli aktif BCR-ABL kinazını oluşturur
- İmatinib ATP cebini doldurur, inaktif şekil kilitlenir
- Substrat fosforilasyonu yok: çoğalma durur
- Ayrıca KIT ve PDGFR'yi bloke eder (GIST)
Endikasyonlar
- Erişkinlerde ve çocuklarda Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemi. Kronik miyeloid lösemi →
- Philadelphia pozitif akut lenfoblastik lösemi. Akut lösemi (AML ve ALL) →
- KIT (CD117) pozitif gastrointestinal stromal tümör, ileri evre veya rezeksiyon sonrası. Gastrointestinal stromal tümör (GİST) →
- Hipereozinofilik sendrom, kronik eozinofilik lösemi, PDGFR yeniden düzenlenmeli miyelodisplastik/miyeloproliferatif hastalık, sistemik mastositoz ve dermatofibrosarkoma protuberans.
Yan etkiler
Sık
- Özellikle göz çevresinde ödem ve sıvı retansiyonu
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı
- Kas krampları ve kas-iskelet ağrısı
- Döküntü
- Yorgunluk
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; kalp hastalığında, karaciğer yetmezliğinde ve gebelikte dikkatle kullanılır
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
- İmatinib düzeylerini düşürür ve yanıt kaybına yol açabilir.
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin)
- İmatinib düzeylerini ve toksisitesini artırır.
- CYP3A4 substratları (ör. simvastatin)
- İmatinib onların düzeylerini yükseltir.
- Varfarin
- Antikoagülasyon için varfarin yerine heparin veya düşük molekül ağırlıklı heparin tercih edilir.
- Tiroidektomi sonrası levotiroksin
- Hipotiroidi ortaya çıkabilir; TSH yakından izlenir.
Neler izlenir
- Tam kan sayımı, ilk aylarda sık
- Başlamadan önce ve düzenli olarak karaciğer fonksiyonu
- Vücut ağırlığı ve ödem
- Böbrek fonksiyonu
- KML'de BCR-ABL transkript düzeyleri (moleküler yanıt)
- Çocuklarda büyüme
Uygulama ve güvenlik
- Oral; mide rahatsızlığını azaltmak için bir öğünle ve büyük bir bardak suyla alınır.
- Tablet yutamayan kişiler için prospektüs, tabletlerin almadan hemen önce suda veya elma suyunda dağıtılmasına izin verir.
- İlaç adını dikkatle kontrol edin: imatinib, dasatinib ve nilotinib farklı besin ve güvenlik kuralları olan farklı ilaçlardır.
- CYP3A4 aracılığıyla düzeylerini değiştiren greyfurt ve sarı kantarondan kaçının.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- Hastayı düzenli olarak tartın ve periorbital ve bacak şişliğine bakın; hızlı kilo artışını bildirin.
- İlaç yenilemelerinden önce istendiği şekilde kan sayımlarını ve karaciğer testlerini gözden geçirin.
- Nefes darlığı, göğüs ağrısı veya siyah dışkıyı sorun.
- Eğitim: reçete edildiği şekilde her gün almak, ateşi veya kanamayı bildirmek, kontrasepsiyon kullanmak ve baş dönmesi veya yorgunluk varsa araç kullanırken dikkatli olmak.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; neredeyse tamamen emilir ve bir öğünle ve büyük bir bardak suyla alınır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4, aktif bir N-desmetil metabolite; ayrıca CYP3A4 ve CYP2D6'yı inhibe eder.
- Eliminasyon
- Çoğunlukla metabolitler hâlinde dışkıyla; küçük bir kısmı idrarla.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 18 saat (aktif metabolit için yaklaşık 40 saat).
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İmatinib kronik miyeloid lösemide neyi inhibe eder?
Philadelphia kromozomu t(9;22) tarafından üretilen BCR-ABL tirozin kinazını.
Hangi solid tümör imatinibe yanıt verir ve hangi hedef aracılığıyla?
Gastrointestinal stromal tümör (GIST), KIT (CD117) aracılığıyla.
İmatinib kullanan bir hasta hızla kilo alıyor ve göz kapakları şişiyor. Ne oluyor?
Tipik bir imatinib etkisi olan sıvı retansiyonu; efüzyonlara ilerleyebilir ve bildirilmelidir.
Rifampisin neden imatinibin başarısız olmasına yol açabilir?
CYP3A4'ü indükler ve imatinib düzeylerini düşürür.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.