Dasatinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
KML ve Ph pozitif ALL'de, imatinib başarısızlığından sonra da kullanılan ikinci kuşak BCR-ABL ve SRC inhibitörü; plevral efüzyonlarıyla bilinir.
Diğer adı: BMS-354825
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz domaini); ayrıca SRC ailesi kinazları
- Key effects
- Miyelosupresyon · Sıvı retansiyonu · İshal
- Monitor
- Düzenli tam kan sayımı · Nefes darlığı · Kilo ve ödem
- ATC
- L01EA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, aktive insan ABL kinaz domaininin ATP cebindeki dasatinibi gösterir.
Dasatinib BCR-ABL'yi çok düşük konsantrasyonlarda inhibe eder; ayrıca SRC ailesi kinazlarını, KIT, EPHA2 ve PDGFRβ'yı da inhibe eder. İmatinibin aksine ABL'nin hem aktif (açık) hem inaktif konformasyonlarına bağlanır; bu da birçok imatinib direnç mutasyonunu aşmasını sağlar; T315I'yi aşamaz. BCR-ABL'nin bloke edilmesi lösemik proliferasyonu durdurur ve apoptozu tetikler.
- ABL'ye aktif ve inaktif şekillerinde bağlanır
- BCR-ABL'yi, SRC kinazlarını, KIT ve PDGFRβ'yı inhibe eder
- İmatinib direnç mutasyonlarının çoğunu aşar (T315I hariç)
- Lösemik hücreler bölünmeyi durdurur ve ölür
Endikasyonlar
- Philadelphia pozitif kronik miyeloid lösemi: yeni tanı almış kronik faz veya imatinibe direnç ya da intolerans sonrasında herhangi bir faz. Kronik miyeloid lösemi →
- Philadelphia pozitif akut lenfoblastik lösemi (başka tedaviden sonra erişkinler; kemoterapiyle birlikte çocuklar). Akut lösemi (AML ve ALL) →
Yan etkiler
Sık
- Miyelosupresyon
- Sıvı retansiyonu
- İshal, bulantı
- Baş ağrısı, yorgunluk
- Döküntü
- Nefes darlığı
- Kas-iskelet ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; QT uzaması, kanama riski ve akciğer hastalığında dikkat edilir
Önemli etkileşimler
- Proton pompası inhibitörleri ve H2 blokerleri
- Dasatinib emilimini azaltır; kaçınılır (kısa etkili antasitler kullanılabilir, ancak aynı anda değil).
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri
- İnhibitörler dasatinib düzeylerini artırır, indükleyiciler azaltır.
- Antiplatelet ilaçlar ve antikoagülanlar
- Özellikle düşük trombositlerde kanama riski daha yüksektir.
Neler izlenir
- Düzenli tam kan sayımı
- Nefes darlığı, öksürük veya göğüs ağrısı (efüzyon, pulmoner hipertansiyon); belirtiler ortaya çıktığında akciğer grafisi veya ekokardiyografi
- Kilo ve ödem
- QT riski varsa EKG ve elektrolitler
- Karaciğer testleri
- BCR-ABL moleküler yanıtı
Uygulama ve güvenlik
- Oral, besinle veya besinsiz, bütün olarak yutulur.
- Antasitlerle aynı anda alınmaz; proton pompası inhibitörlerinden ve H2 blokerlerinden kaçınılır.
- İsmi kontrol edin: dasatinib imatinib veya nilotinib ile birbirinin yerine kullanılamaz.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- Her vizitte nefes darlığı, öksürük, göğüs ağrısı ve bacak şişliğini sorun; hastayı tartın.
- Trombosit ve nötrofil sayılarını gözden geçirin; kanama veya morarma belirtilerine bakın.
- İlaç listesini asit azaltıcı ilaçlar ve antikoagülanlar açısından gözden geçirin.
- Eğitim: nefes darlığı, kanama veya ateş bildirilmeli; kontrasepsiyon kullanılmalı ve emzirilmemelidir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; mide pH'ı yükseldiğinde (antasitler, H2 blokerleri, proton pompası inhibitörleri) emilim azalır; besinin etkisi azdır.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4.
- Eliminasyon
- Esas olarak dışkıyla.
- Yarılanma ömrü
- Kısa: yaklaşık 3 ila 5 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Dasatinibin bağlanmasını imatinibinkinden ayıran nedir?
Dasatinib ABL'nin hem aktif hem inaktif konformasyonlarına bağlanır (ve SRC kinazlarını da inhibe eder).
Dasatinib kullanan bir hasta ilerleyici nefes darlığı bildiriyor. Hangi iki komplikasyondan şüphelenilir?
Plevral efüzyon ve pulmoner arteriyel hipertansiyon.
Dasatinible birlikte omeprazolden neden kaçınılmalıdır?
Mide pH'ının yükselmesi dasatinib emilimini azaltır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DASATINIB tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.