Azol antifungaller
Ergosterolü yapan mantar enzimini (CYP51) bloke eden antifungaller. İnsan CYP enzimlerini de bloke ettikleri için ilaç etkileşimleri en büyük risktir.
Nedir
İki kimyasal grup: bugün çoğunlukla deri ve mukozada kullanılan imidazoller (ketokonazol, klotrimazol, mikonazol) ve Candida, Cryptococcus, Aspergillus ile Amerika kıtasının endemik mikozlarında sistemik tedavinin temel ilaçları olan triazoller (flukonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, isavukonazol).
Etki mekanizması
Azoller, lanosterolü ergosterole dönüştüren bir mantar sitokrom P450 enzimi olan lanosterol 14α-demetilazı (CYP51) inhibe eder. Ergosterol azalır ve 14α-metil steroller birikir; böylece zar kötü çalışır ve mantarın büyümesi durur. Enzimin insan formu çok daha az duyarlıdır, ancak azoller insanda ilaç metabolize eden CYP'leri, özellikle CYP3A4'ü inhibe eder.
Hedef: Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, ERG11)
Bu gruptaki ilaçlar
- FlukonazolCandida ve Cryptococcus için ağızdan veya damardan verilen triazol antifungal. BOS'a ulaşır, böbreklerle atılır ve…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- İtrakonazolHistoplazmoz, sporotrikoz, endemik mikozlar ve tırnak mantarı için oral triazol. Mide asidine ihtiyaç duyar ve kalp…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- Vorikonazolİnvaziv aspergillozda tercih edilen, oral veya IV triazol. Görme değişikliği ve güneşe duyarlılık yapar; düzeyleri…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- PosakonazolAğır immün yetmezlikli hastalarda Aspergillus ve Candida enfeksiyonlarını önleyen ve aspergillozu tedavi eden geniş…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- İsavukonazolİnvaziv aspergilloz ve mukormikozda kullanılan, ön ilaç isavukonazonyum olarak verilen triazol. Diğer azollerden…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- Ketokonazolİmidazol antifungal. Krem veya şampuan olarak seboreik dermatit ve tineayı tedavi eder; karaciğere zarar verdiği için…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- KlotrimazolCandida ve tinea (mantar) enfeksiyonlarında deride, vajinada ve ağızda eriyen pastil olarak kullanılan imidazol…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- MikonazolCandida ve tinea için deride, vajinada ve diş etinde kullanılan imidazol antifungal. Vajinal kullanım bile varfarinin…Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
Gruptaki diğerleri
- ekonazol
- sertakonazol
- tiokonazol
- otesekonazol
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Takrolimus kullanan bir böbrek nakli hastasına vorikonazol başlanıyor. Ne olur?
Vorikonazol CYP3A4'ü inhibe eder, bu nedenle takrolimus düzeyleri yükselir; nefrotoksisiteden kaçınmak için azol başlanırken takrolimus dozu azaltılır ve kan düzeyleri sık kontrol edilir.
Hangi azolün Aspergillus'a karşı etkinliği yoktur?
Flukonazol. İtrakonazol, vorikonazol, posakonazol ve isavukonazol Aspergillus'u kapsar.
Oral ketokonazol neden jinekomasti ve adrenal yetmezliğe yol açar?
Steroid yapan insan CYP enzimlerini de inhibe ederek testosteron ve kortizol sentezini azaltır.
Azollerin mantarda bloke ettiği enzim hangisidir?
ERG11 tarafından kodlanan lanosterol 14α-demetilaz (CYP51); lanosterolü ergosterole dönüştürür.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - FLUCONAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.