Amfoterisin B
Polien antifungaller
Polien antifungallerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Yaşamı tehdit eden mantar enfeksiyonlarında damar yoluyla verilen polien antifungal. Mantar zarında porlar açar, ancak böbreklere zarar verebilir.
Diğer adı: amfoterisin B deoksikolat (konvansiyonel), lipozomal amfoterisin B, amfoterisin B lipid kompleksi
Hızlı bilgi
- Group
- Polien antifungaller
- Target
- Mantar hücre zarındaki ergosterol (protein değil, bir sterol)
- Used for
- İnvaziv aspergilloz · Kriptokokal menenjit
- Key effects
- Ateş · Düşük potasyum ve düşük magnezyum · Normokromik
- Monitor
- Serum kreatinin ve üre · Potasyum ve magnezyum
- ATC
- J02AA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Amfoterisin B mantar hücre zarındaki ergosterole bağlanır ve potasyum, sodyum, hidrojen ve klorür iyonlarının dışarı sızdığı transmembran kanallar oluşturarak hücreyi öldürür. Ergosterole afinitesi kolesterolden yüksektir, ancak özellikle böbrekte insan kolesterolüne bağlanması toksisitesine neden olur. Lipid formülasyonları (lipozomal, lipid kompleksi) aynı ilacı taşır, ancak konvansiyonel deoksikolat formuna göre daha az infüzyon ve böbrek yan etkisine yol açar.
- Amfoterisin B mantar zarındaki ergosterole bağlanır
- Molekülleri bir araya gelerek zarı boydan boya geçen porlar oluşturur
- K⁺ ve diğer iyonlar dışarı sızar ve mantar ölür
- İnsan kolesterolüne bir miktar bağlanması böbreği hasarlar
Endikasyonlar
- İnvaziv aspergilloz. Aspergilloz →
- Kriptokokal menenjit, flusitozinle birlikte indüksiyon tedavisi olarak; lipozomal form HIV'li kişilerde bu endikasyon için onaylıdır. Kriptokokal menenjit →
- İnvaziv ve sistemik kandidiyaz. Kandidiyaz: oral, özofageal ve invaziv →
- Ağır veya ilerleyici histoplazmoz. Histoplazmoz →
- Latin Amerika'nın endemik bir mikozu olan ağır parakoksidioidomikoz. Parakoksidioidomikoz →
- Blastomikoz ve hızlı ilerleyen koksidioidomikoz. Endemik mikozlar: blastomikoz ve koksidiyoidomikoz →
- Mukormikoz (zigomikoz).
- Ateşli nötropenik hastalarda olası mantar enfeksiyonunun ampirik tedavisi (lipozomal form). Febril nötropeni →
- Visseral leishmaniasis (lipozomal form); konvansiyonel form, ilk seçenek olmasa da Amerika mukokutanöz leishmaniasisinde kullanılabilir. Leyşmanyaz →
Yan etkiler
Sık
- Ateş, titremeyle üşüme, bulantı, kusma ve baş ağrısı; genellikle infüzyon başladıktan 1 ila 3 saat sonra ortaya çıkar ve ilk dozlarda daha belirgindir
- İnfüzyon sırasında hipotansiyon ve hızlı solunum
- Düşük potasyum ve düşük magnezyum
- Normokromik, normositer anemi
- İnfüzyon yerinde ağrı ve flebit
Kontrendikasyonlar
- Bilinen aşırı duyarlılık (enfeksiyon yaşamı tehdit ediyor ve yalnızca amfoterisin B ile tedavi edilebiliyorsa hariç)
- Konvansiyonel form: nötrofil sayısı normal olan hastalarda invaziv olmayan enfeksiyonlarda (pamukçuk, vajinal veya özofageal kandidiyaz) kullanılmaz
Önemli etkileşimler
- Diğer nefrotoksik ilaçlar (aminoglikozitler, siklosporin, pentamidin)
- Böbrek hasarına katkıda bulunur; böbrek fonksiyonu yoğun şekilde izlenir.
- Kortikosteroidler ve kortikotropin
- Hipokalemiyi ve kardiyak riskini kötüleştirir.
- Digoksin ve diğer dijital glikozitleri
- Amfoterisine bağlı hipokalemi dijital toksisitesini artırır.
- Flusitozin
- Sinerjik antifungal etki, ancak amfoterisin B flusitozinin böbrek atılımını azaltarak toksisitesini artırabilir.
- İskelet kası gevşeticileri
- Hipokalemi etkilerini güçlendirebilir.
- Lökosit transfüzyonları
- Akut pulmoner toksisite; ikisi mümkün olduğunca birbirinden ayrı verilir.
Neler izlenir
- Serum kreatinin ve üre, sık aralıklarla
- Potasyum ve magnezyum (kalsiyum da)
- Karaciğer testleri, tam kan sayımı ve hemoglobin
- İnfüzyon sırasında vital bulgular, ilk dozlarda yakından
Uygulama ve güvenlik
- Benzer görünüm riski: konvansiyonel (deoksikolat), lipozomal ve lipid kompleksi ürünler mg başına birbirinin yerine kullanılamaz; karıştırılmaları ölümcül doz aşımlarına yol açmıştır. Hazırlamadan önce ürünün tam adını ve istemi kontrol edin.
- Koruyucusuz steril suyla sulandırın ve yalnızca dekstrozla seyreltin: serum fizyolojik veya bakteriyostatik çözücüler çökelmesine yol açar. Mevcut bir hattı öncesinde ve sonrasında dekstrozla yıkayın veya ayrı bir hat kullanın.
- Saatler süren yavaş intravenöz infüzyonla verin; hızlı infüzyon hipotansiyon, hipokalemi, aritmiler ve şoka yol açmıştır.
- Aynı torba veya hatta başka ilaçlarla karıştırmayın. Hat içi filtre kullanılıyorsa por çapı ilacın geçmesine izin verecek genişlikte olmalıdır.
- Konvansiyonel tozu buzdolabında ve ışıktan korunarak saklayın; koruyucu içermediği için sıkı aseptik teknik uygulayın.
Gebelik ve emzirme
Hayvan çalışmalarında fetüse zarar gösterilmemiştir ve gebelikte ciddi mantar enfeksiyonları bu ilaçla tedavi edilmiştir, ancak insan verileri azdır; açıkça gerekli olduğunda kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce: kreatinin, potasyum ve magnezyum; yükselen kreatinini veya düşen elektrolitleri bildirin.
- İnfüzyon sırasında: ateş, nabız, solunum ve kan basıncı, ilk dozlarda yakından; anafilaksi ortaya çıkarsa infüzyonu durdurun ve yardım çağırın.
- İstendiğinde dozdan önce premedikasyon (antipiretik, antihistaminik) ve serum fizyolojikle hidrasyon infüzyon reaksiyonlarını ve böbrek hasarını azaltır.
- Sıvı dengesi ve günlük tartı; düşük potasyuma bağlı halsizlik, kramp veya çarpıntı açısından izleyin.
- Damar yolu bölgesini doku irritasyonuna yol açan flebit ve ekstravazasyon açısından kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Sistemik enfeksiyonlarda damar yoluyla verilir.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır; iltihaplı plevra, periton ve eklemlere ulaşır, ancak BOS'a çok az geçer.
- Eliminasyon
- Çok yavaş, haftalar ile aylar içinde böbrekler yoluyla atılır; hemodiyalizle uzaklaştırılamaz.
- Yarılanma ömrü
- Konvansiyonel form: yaklaşık bir günlük başlangıç fazı, ardından yaklaşık 15 günlük terminal yarı ömür.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Konvansiyonel ve lipozomal amfoterisin B'nin karıştırılması neden bu kadar tehlikelidir?
Çok farklı dozlanırlar ve mg başına birbirinin yerine kullanılamazlar; konvansiyonel ilacın lipid formülasyonu miktarında verilmesi ölümcül kardiyak veya kardiyopulmoner arreste yol açmıştır.
Amfoterisin B'yi seyreltmek için hangi çözelti kullanılır ve hangisi asla kullanılmamalıdır?
Dekstroz. Serum fizyolojik ilacın çökelmesine yol açar, bu nedenle seyreltmek veya hattı yıkamak için kullanılmaz.
Kriptokokal menenjitte amfoterisin B neden flusitozinle kombine edilir?
İkisi sinerjiktir; amfoterisin B BOS'a zayıf geçerken flusitozin iyi ulaşır ve kombinasyon, flusitozin tek başına kullanıldığında görülen hızlı direnci önler.
Amfoterisin B ve digoksin kullanan bir hastada çarpıntı gelişiyor. Önce hangi laboratuvar değeri kontrol edilir?
Potasyum (ve magnezyum): amfoterisine bağlı hipokalemi digoksin toksisitesini ve aritmi riskini artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Aspergilloz
- Kriptokokal menenjit
- Kandidiyaz: oral, özofageal ve invaziv
- Histoplazmoz
- Parakoksidioidomikoz
- Endemik mikozlar: blastomikoz ve koksidiyoidomikoz
- Febril nötropeni
- Leyşmanyaz
← Gruba dön: Polien antifungaller
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - AMPHOTERICIN B injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); DailyMed - AMPHOTERICIN B injectable, liposomal (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amphotericin B Liposomal Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.