Posakonazol

Etki mekanizması

✂Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)Posakonazol

ⓘ Şekil, Candida albicans'a ait CYP51'e bağlı posakonazolü göstermektedir.

Posakonazol mantar lanosterol 14α-demetilazını bloke eder; böylece metillenmiş sterol öncülleri birikir ve ergosterol tükenir, bu da mantar zarını zayıflatır. Aspergillus ve Candida'yı kapsar ve mukormikoza yol açan küflere karşı diğer azollerden daha etkindir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür.

1. Posakonazol mantar CYP51'ini bloke eder
2. Ergosterol tükenir ve metillenmiş steroller birikir
3. Küf ve maya büyümesi durur

Endikasyonlar

• Ağır immün yetmezlikli hastalarda (graft-versus-host hastalığı olan kök hücre nakli, uzamış nötropenili hematolojik kanserler) invaziv Aspergillus enfeksiyonlarının önlenmesi. Aspergilloz →
• Aynı hastalarda invaziv Candida enfeksiyonlarının önlenmesi. Kandidiyaz: oral, özofageal ve invaziv →
• İnvaziv aspergilloz tedavisi; amfoterisin B tolere edilemediğinde mukormikozda alternatif. Aspergilloz →

Yan etkiler

Sık

• İshal
• Ateş
• Bulantı

Kontrendikasyonlar

• Posakonazole veya diğer azollere aşırı duyarlılık
• Sirolimus
• Pimozid ve kinidin gibi QT uzatıcı CYP3A4 substratları
• Esas olarak CYP3A4 ile temizlenen statinler (atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
• Ergot alkaloidleri; kronik lenfositik lösemide başlangıç döneminde venetoklaks

Önemli etkileşimler

Sirolimus

Kontrendikedir: sirolimus düzeyleri yaklaşık dokuz kat yükselir.

Siklosporin ve takrolimus

Düzeyler yükselir; doz azaltılır ve düzeyler sık kontrol edilir.

Midazolam

Düzeyler yaklaşık beş kat yükselir: uzamış sedasyon.

Vinkristin

Nörotoksisite (nöbetler, nöropati, paralitik ileus); azoller alternatif olmadığı durumlara saklanır.

CYP3A4 ile temizlenen statinler

Kontrendikedir: rabdomiyoliz.

Neler izlenir

• Başlangıçta ve tedavi sırasında karaciğer testleri
• Potasyum, magnezyum ve kalsiyum; kan basıncı
• Birlikte kullanılıyorsa kalsinörin inhibitörü düzeyleri
• Aritmi riski olan hastalarda EKG

Uygulama ve güvenlik

• Tabletler, oral süspansiyon, süspansiyon tozu ve enjeksiyon farklı güç ve dozlara sahiptir ve birbirinin yerine kullanılamaz: istenen formu tam olarak kontrol edin.
• Gecikmeli salımlı tabletler bütün olarak yutulur (bölünmez, ezilmez veya çiğnenmez), aç veya tok karnına.
• Tedaviden önce ve tedavi sırasında elektrolit bozukluklarını düzeltin.

Gebelik ve emzirme

Hayvan çalışmalarında iskelet malformasyonları görülmüştür; gebelikte yalnızca yarar riski haklı çıkarıyorsa kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Ağır ishal veya kusmayı bildirin: emilim azalır ve atılım enfeksiyonu gelişebilir.
• Kan basıncını ve potasyumu kontrol edin (psödoaldosteronizm).
• Karaciğer hasarı belirtilerini ve çarpıntı veya bayılmayı öğretin.
• Benzodiazepinler de kullanılıyorsa sedasyonu izleyin.

Farmakokinetik

Emilim

Gecikmeli salımlı tabletler aç veya tok karnına verilebilir; oral süspansiyon besinle birlikte alınmalıdır ve tabletlerin yerine kullanılamaz.

Dağılım

Dağılım hacmi büyüktür ve proteinlere %98'in üzerinde bağlanır.

Eliminasyon

Çoğunlukla dışkıyla, büyük ölçüde değişmeden.

Yarılanma ömrü

Uzun, yaklaşık bir gün.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Vorikonazol
• İsavukonazol
• İtrakonazol

İlişkili hastalıklar

• Aspergilloz
• Kandidiyaz: oral, özofageal ve invaziv

← Gruba dön: Azol antifungaller

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - POSACONAZOLE tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Posaconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.