Linagliptin
gliptinler
DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
Başlıca safrayla atılan bir DPP-4 inhibitörü; bu nedenle böbrek ayarı gerektirmez. Hipoglisemi riski düşük, kilo değişikliği yok.
Hızlı bilgi
- Group
- DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
- Target
- Dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4)
- Key effects
- Nazofarenjit · Öksürük
- Monitor
- HbA1c · Pankreatit belirtileri
- ATC
- A10BH05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan DPP-4'ünün aktif bölgesindeki linagliptini gösterir.
Linagliptin, enzime sıkıca bağlanan ksantin yapılı bir DPP-4 inhibitörüdür. Aktif GLP-1 ve GIP yemek sonrası daha uzun süre kalır; glukoza bağımlı biçimde insülini artırır ve glukagonu düşürür.
- Plazmada ve hücreler üzerindeki DPP-4 enzimini bloke eder
- Aktif GLP-1 ve GIP yemek sonrası daha uzun süre kalır
- Glukoz yüksekken daha fazla insülin ve daha az glukagon
- Glukoz kilo değişmeden düşer
Endikasyonlar
- Böbrek yetmezliği olanlar dâhil tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte Tip 2 diabetes mellitus →
Yan etkiler
Sık
- Nazofarenjit
- Öksürük
- İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte kullanıldığında hipoglisemi
Kontrendikasyonlar
- Linagliptine aşırı duyarlılık
- Tip 1 diyabet veya ketoasidozda kullanılmaz
Önemli etkileşimler
- Rifampisin ve diğer güçlü P-gp veya CYP3A4 indükleyicileri
- Etkisini azaltabilir; başka bir tedavi tercih edilir.
- Sarı kantaron (St John's wort)
- Etkisini azaltabilir.
- İnsülin veya sülfonilüreler
- Hipoglisemi riski artar.
Neler izlenir
- HbA1c
- Pankreatit belirtileri, deride kabarcıklar veya eklem ağrısı
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, günde bir kez, besinle birlikte veya ayrı.
- Bir GLP-1 reseptör agonistiyle birlikte verilmez.
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır; olağan seçim insülindir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: böbrek işlevi, pankreatit ve kalp yetmezliği öyküsü.
- Süresince: karın ağrısı, deride kabarcıklar, eklem ağrısı, şişlik veya nefes darlığı.
- İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte kullanıldığında kapiller glukoz.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, besinle birlikte veya ayrı.
- Eliminasyon
- Büyük ölçüde değişmeden safra ve dışkıyla (enterohepatik yol); idrarla çok az.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Linagliptinin atılım biçimini özel kılan nedir?
Büyük ölçüde değişmeden safra ve dışkıyla atılır; bu nedenle böbrek yetmezliğinde doz değişikliği gerekmez.
Hangi antibiyotik linagliptinin etkisini azaltabilir?
P-glikoprotein ve CYP3A4'ün güçlü bir indükleyicisi olan rifampisin.
Linagliptin semaglutidle birlikte kullanılabilir mi?
Kullanılmaz: her ikisi de GLP-1 ekseni üzerinde etki eder, bu nedenle kombinasyonun katkısı azdır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Linagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LINAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of complex of human DPP4 and inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.