Linagliptina
gliptinas
Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
Um inibidor da DPP-4 eliminado principalmente pela bile, por isso não precisa de ajuste renal. Baixo risco de hipoglicemia, sem alteração de peso.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
- Target
- Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabetes tipo 2
- Key effects
- Nasofaringite · Tosse
- Monitor
- HbA1c · Sintomas de pancreatite
- ATC
- A10BH05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a linagliptina no sítio ativo da DPP-4 humana.
A linagliptina é um inibidor da DPP-4 de base xantínica que se liga firmemente à enzima. O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições, aumentando a insulina e reduzindo o glucagon de forma dependente de glicose.
- Bloqueia a enzima DPP-4 no plasma e nas células
- O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições
- Mais insulina e menos glucagon quando a glicose está alta
- A glicose cai sem alteração de peso
Indicações
- Diabetes tipo 2, com dieta e exercício, inclusive em pessoas com insuficiência renal Diabetes mellitus tipo 2 →
Efeitos adversos
Frequentes
- Nasofaringite
- Tosse
- Hipoglicemia quando associada a insulina ou sulfonilureia
Contraindicações
- Hipersensibilidade à linagliptina
- Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose
Interações importantes
- Rifampicina e outros indutores potentes da P-gp ou do CYP3A4
- Podem reduzir seu efeito; prefere-se outro tratamento.
- Erva-de-são-joão
- Pode reduzir seu efeito.
- Insulina ou sulfonilureias
- Maior risco de hipoglicemia.
O que se monitora
- HbA1c
- Sintomas de pancreatite, bolhas na pele ou dor articular
Administração e segurança
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- Não é dada junto com um agonista do receptor de GLP-1.
Gravidez e amamentação
Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual.
Cuidados de enfermagem
- Antes: função renal, história de pancreatite e de insuficiência cardíaca.
- Durante: dor abdominal, bolhas na pele, dor articular, inchaço ou falta de ar.
- Glicemia capilar quando associada a insulina ou sulfonilureia.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimentos.
- Eliminação
- Principalmente inalterada pela bile e pelas fezes (via êntero-hepática); muito pouco na urina.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que há de especial na forma como a linagliptina é eliminada?
Sai principalmente inalterada pela bile e pelas fezes, então não é necessária mudança de dose na insuficiência renal.
Qual antibiótico pode tornar a linagliptina menos eficaz?
A rifampicina, um indutor potente da glicoproteína P e do CYP3A4.
A linagliptina pode ser associada à semaglutida?
Não é: ambas atuam no eixo do GLP-1, então a associação acrescenta pouco.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Linagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LINAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of complex of human DPP4 and inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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