Saksagliptin
gliptinler
DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
CYP3A4 ile metabolize edilen bir DPP-4 inhibitörü. Büyük bir çalışmada kalp yetmezliğine bağlı yatışları artırdı; bu nedenle kalp yetmezliğinde kaçınılır.
Hızlı bilgi
- Group
- DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
- Target
- Dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4)
- Used for
- Tip 2 diyabet
- Monitor
- Böbrek işlevi · Kalp yetmezliği belirtileri · HbA1c
- ATC
- A10BH03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan DPP-4'ünün aktif bölgesindeki saksagliptini (BMS-477118) gösterir; burada katalitik serine kovalent ve geri dönüşümlü olarak bağlanır.
Saksagliptin, DPP-4'ün katalitik serini ile geri dönüşümlü kovalent bir bağ oluşturan bir siyanopirolidindir. Enzim uzun süre bloke kalır, yemek sonrası aktif GLP-1 ve GIP artar ve glukoz yüksekken insülin artar, glukagon azalır. Aktif metaboliti de DPP-4'ü inhibe eder.
- Plazmada ve hücreler üzerindeki DPP-4 enzimini bloke eder
- Aktif GLP-1 ve GIP yemek sonrası daha uzun süre kalır
- Glukoz yüksekken daha fazla insülin ve daha az glukagon
- Glukoz kilo değişmeden düşer
Endikasyonlar
- Tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte Tip 2 diabetes mellitus →
Yan etkiler
Sık
- Üst solunum yolu ve idrar yolu enfeksiyonları, baş ağrısı
- İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte hipoglisemi
Kontrendikasyonlar
- Saksagliptine ciddi aşırı duyarlılık
- Tip 1 diyabet veya ketoasidozda kullanılmaz
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4/5 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin, ritonavir)
- Saksagliptin düzeylerini yükseltirler; doz sınırlandırılır.
- İnsülin veya sülfonilüreler
- Hipoglisemi riski artar.
Neler izlenir
- Böbrek işlevi
- Kalp yetmezliği belirtileri (kilo artışı, ödem, nefes darlığı)
- HbA1c
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, günde bir kez, besinle birlikte veya ayrı.
- Bir GLP-1 reseptör agonistiyle birlikte verilmez.
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır; olağan seçim insülindir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: böbrek işlevi, pankreatit ve kalp yetmezliği öyküsü.
- Süresince: karın ağrısı, deride kabarcıklar, eklem ağrısı, şişlik veya nefes darlığı.
- İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte kullanıldığında kapiller glukoz.
- Yeni başlanan antifungal, antibiyotik veya HIV ilaçlarını (CYP3A4 inhibitörleri) sorun.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, besinle birlikte veya ayrı.
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A4/5 aracılığıyla aktif bir metabolite dönüşür.
- Eliminasyon
- Böbrek ve karaciğer; orta ile ağır böbrek yetmezliğinde doz azaltılır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi DPP-4 inhibitörü kalp yetmezliğine bağlı daha fazla hastaneye yatışla ilişkilidir?
Büyük bir kardiyovasküler sonlanım çalışmasında saksagliptin.
Ketokonazol saksagliptin için neden önemlidir?
Saksagliptini metabolize eden enzim olan CYP3A4'ü güçlü biçimde inhibe eder ve düzeylerini yükseltir.
Saksagliptin DPP-4'e nasıl bağlanır?
Enzimin katalitik serini ile geri dönüşümlü kovalent bir bağ aracılığıyla.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.