Linagliptine
gliptines
Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
Inhibiteur de la DPP-4 éliminé surtout par la bile : aucune adaptation rénale n'est nécessaire. Faible risque d'hypoglycémie, pas de variation de poids.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
- Target
- Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Rhinopharyngite · Toux · Hypoglycémie
- Monitor
- HbA1c · Symptômes de pancréatite
- ATC
- A10BH05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la linagliptine dans le site actif de la DPP-4 humaine.
La linagliptine est un inhibiteur de la DPP-4 à structure xanthinique qui se lie étroitement à l'enzyme. Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas, ce qui augmente l'insuline et diminue le glucagon de façon glucose-dépendante.
- Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules
- Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas
- Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée
- La glycémie baisse sans variation de poids
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice, y compris chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Rhinopharyngite
- Toux
- Hypoglycémie en association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant
Contre-indications
- Hypersensibilité à la linagliptine
- Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose
Interactions principales
- Rifampicine et autres inducteurs puissants de la P-gp ou du CYP3A4
- Peuvent réduire son effet ; un autre traitement est préféré.
- Millepertuis
- Peut réduire son effet.
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie.
Surveillance
- HbA1c
- Symptômes de pancréatite, bulles cutanées ou douleurs articulaires
Administration et sécurité
- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1.
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées ; l'insuline est le choix habituel.
Soins infirmiers
- Avant : fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque.
- Pendant : douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement.
- Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, pendant ou en dehors des repas.
- Élimination
- Surtout sous forme inchangée par la bile et les selles (voie entérohépatique) ; très peu dans les urines.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'a de particulier l'élimination de la linagliptine ?
Elle est éliminée surtout sous forme inchangée par la bile et les selles : aucune modification de dose n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Quel antibiotique peut rendre la linagliptine moins efficace ?
La rifampicine, puissant inducteur de la glycoprotéine P et du CYP3A4.
La linagliptine peut-elle être associée au sémaglutide ?
On ne le fait pas : les deux agissent sur l'axe du GLP-1, l'association apporte donc peu.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Linagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LINAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of complex of human DPP4 and inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2007); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.