Durgical
TR
Uygulama

Lovastatin

  • StatinlerStatinler
  • Gebelik: kontrendikeGebelikte ve emzirmede kontrendikedir.

Bir mantardan türetilmiş statin. CYP3A4 ile metabolize edilen bir lakton ön ilaçtır, bu nedenle güçlü CYP3A4 inhibitörleri kontrendikedir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Statinler
Target
HMG-CoA redüktaz
Key effects
Kas ağrıları · Baş ağrısı
Monitor
Lipid profili · Karaciğer enzimleri
ATC
C10AA02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, lovastatinin aktif asidinden yalnızca bir metil grubuyla ayrılan kompaktini (mevastatin) insan HMG-CoA redüktazının HMG-CoA cebinde göstermektedir; lovastatin aynı bölgeyi işgal eder.

3B hedef: HMG-CoA redüktaz. PDB yapısı 1HW8 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Lovastatin, vücutta β-hidroksi asidine hidrolize edilen inaktif bir laktondur. Asit, HMG-CoA redüktazı kompetitif olarak inhibe eder, karaciğerde kolesterol sentezini azaltır ve SREBP-2 aracılığıyla LDL reseptörlerini artırarak LDL'yi düşürür.

  1. İnaktif lakton açılarak aktif hidroksi aside dönüşür
  2. Asit karaciğerde HMG-CoA redüktazı bloke eder
  3. Daha fazla LDL reseptörü kandan LDL'yi temizler

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kas ağrıları
  • Baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, gaz
  • Karaciğer transaminazlarında yükselme

Kontrendikasyonlar

  • Güçlü CYP3A4 inhibitörleri: itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, klaritromisin, nefazodon, kobisistat içeren ürünler
  • Aktif karaciğer hastalığı veya açıklanamayan kalıcı transaminaz yükselmeleri
  • Gebelik ve emzirme
  • Bir bileşene aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri
Lovastatin düzeylerinde ve rabdomiyoliz riskinde büyük artış; kontrendikedir.
Gemfibrozil, siklosporin
Miyopati riskini artırır; bu kombinasyonlardan kaçınılır.
Danazol, diltiazem, verapamil, dronedaron, amiodaron
Özellikle yüksek lovastatin dozlarında daha fazla miyopati; doz sınırlandırılır.
Büyük miktarda greyfurt suyu
CYP3A4'ü inhibe eder ve düzeyleri yükseltir; kaçınılır.

Neler izlenir

  • Lipid profili
  • Karaciğer enzimleri
  • Kas belirtileri varsa kreatin kinaz

Uygulama ve güvenlik

  • Oral tablet, genellikle akşam yemeğiyle.
  • Başlamadan önce liste güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve greyfurt suyu alışkanlıkları açısından taranır.
  • Diğer «-statin»lerle benzer ad riski: ilaç ve dozaj kontrol edilir.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte ve emzirmede kontrendikedir.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesi: lipid profili, karaciğer enzimleri, tam ilaç listesi.
  • Kas ağrısı, güçsüzlük veya koyu renkli idrarı bildirmeyi öğretin.
  • Büyük miktarda greyfurt suyundan kaçınmayı öğretin.
  • Gebelik planlarını sorun.

Farmakokinetik

Emilim
Oral; besin emilimini artırdığından hemen salımlı tablet akşam yemeğiyle alınır.
Dağılım
Lovastatin ve aktif asidi plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır; hayvanlarda kan–beyin ve plasenta bariyerlerini geçer.
Metabolizma
CYP3A4 ile yoğun ilk geçiş metabolizması.
Yarılanma ömrü
Kısa; kolesterol sentezinin tepe yaptığı akşam saatlerinde verilmesinin nedeni budur.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Lovastatine neden ön ilaç denir?

Aktif β-hidroksi aside hidrolize edilen inaktif bir lakton olarak verilir.

Hangi ilaç grubu lovastatinle kontrendikedir?

Klaritromisin, itrakonazol ve HIV proteaz inhibitörleri gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ayrıca eritromisin, ketokonazol, nefazodon).

Lovastatin neden akşam yemeğiyle alınır?

Besin emilimini artırır ve kısa yarılanma ömrü kolesterol sentezinin gece tepesine uyar.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Statinler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Lovastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - LOVASTATIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.