Lovastatina

Mecanismo de ação

✂HMG-CoA redutaseLovastatina

ⓘ A figura mostra a compactina (mevastatina), que difere do ácido ativo da lovastatina por um único grupo metila, no bolso do HMG-CoA da HMG-CoA redutase humana; a lovastatina ocupa o mesmo sítio.

A lovastatina é uma lactona inativa que é hidrolisada no organismo ao seu β-hidroxiácido. O ácido inibe competitivamente a HMG-CoA redutase, reduz a síntese hepática de colesterol e, por meio do SREBP-2, aumenta os receptores de LDL, de modo que o LDL cai.

1. A lactona inativa é aberta ao hidroxiácido ativo
2. O ácido bloqueia a HMG-CoA redutase no fígado
3. Mais receptores de LDL removem o LDL do sangue

Indicações

• Colesterol LDL elevado e prevenção de eventos coronarianos Aterosclerose e dislipidemia →
• Hipercolesterolemia familiar heterozigótica em adolescentes

Efeitos adversos

Frequentes

• Dores musculares
• Cefaleia, dor abdominal, constipação, flatulência
• Elevação das transaminases hepáticas

Contraindicações

• Inibidores potentes do CYP3A4: itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, nefazodona, produtos com cobicistate
• Doença hepática ativa ou elevações persistentes e inexplicadas das transaminases
• Gestação e amamentação
• Hipersensibilidade a um componente

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4

Grande elevação dos níveis de lovastatina e do risco de rabdomiólise; contraindicados.

Genfibrozila, ciclosporina

Aumentam o risco de miopatia; as combinações são evitadas.

Danazol, diltiazém, verapamil, dronedarona, amiodarona

Mais miopatia, sobretudo com doses mais altas de lovastatina; a dose é limitada.

Grandes quantidades de suco de toranja

Inibem o CYP3A4 e elevam os níveis; evitadas.

O que se monitora

• Perfil lipídico
• Enzimas hepáticas
• Creatinoquinase se houver sintomas musculares

Administração e segurança

• Comprimido oral, geralmente com o jantar.
• Antes de iniciar, a lista é revisada em busca de inibidores potentes do CYP3A4 e do hábito de tomar suco de toranja.
• Risco de confusão de nomes com outras «-statinas»: confere-se o fármaco e a concentração.

Gravidez e amamentação

Contraindicada na gestação e na amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, lista completa de medicamentos.
• Ensinar a comunicar dor muscular, fraqueza ou urina escura.
• Ensinar a evitar grandes quantidades de suco de toranja.
• Perguntar sobre planos de gestação.

Farmacocinética

Absorção

Oral; o comprimido de liberação imediata é tomado com o jantar, pois os alimentos aumentam sua absorção.

Distribuição

A lovastatina e seu ácido ativo estão altamente ligados às proteínas plasmáticas; atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária em animais.

Metabolismo

Extenso metabolismo de primeira passagem pelo CYP3A4.

Meia-vida

Curta, razão pela qual é administrada à noite, quando a síntese de colesterol atinge o pico.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lovastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - LOVASTATIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).

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