Masitentan
Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)
Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)Gebelik: kontrendike
Kontrendikedir: ciddi doğum kusurlarına yol açabilir. Tedaviden önce gebelik dışlanır ve kontrasepsiyon ilaç kesildikten sonra bir aya kadar sürdürülür.
Pulmoner arteriyel hipertansiyon için oral bir dual endotelin reseptör blokeri; fetüse zarar verebileceğinden gebelik dışlanır ve önlenir.
Hızlı bilgi
- Group
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)
- Target
- Endotelin reseptörleri tip A ve tip B
- Key effects
- Anemi · Nazofarenjit · Baş ağrısı ve grip
- Monitor
- Kilo artışı ve bacaklarda şişlik
- ATC
- C02KX04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan endotelin reseptörü tip A'ya bağlı masitentanı göstermektedir (kriyo-EM); masitentan tip B reseptörlerini de bloke eder.
Pulmoner arteriyel hipertansiyonlu hastaların akciğerlerinde endotelin 1 yükselmiştir; ETA ve ETB reseptörleri aracılığıyla pulmoner arterleri daraltır ve düz kaslarının büyümesine yol açar. Masitentan her iki reseptörün oral, kompetitif bir antagonistidir. Aktif metaboliti de onları bloke eder ve etkiye katkıda bulunur. Pulmoner vasküler direnç düşer ve hastalık daha yavaş ilerler.
- PAH'ta akciğerde aşırı endotelin 1 üretilir
- Masitentan pulmoner damarlardaki ETA ve ETB reseptörlerini bloke eder
- Arterler daha az daralır ve prolifere olur
- Hastalığın ilerlemesi ve PAH'a bağlı hastaneye yatış azalır
Endikasyonlar
- Erişkinlerde pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); hastalığın ilerlemesini ve hastaneye yatışı azaltmak için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →
Yan etkiler
Sık
- Anemi (hemoglobinde düşüş)
- Nazofarenjit, farenjit ve bronşit
- Baş ağrısı ve grip
- İdrar yolu enfeksiyonu
Kontrendikasyonlar
- Gebelik
- Masitentana aşırı duyarlılık
- Ağır anemide tedaviye başlanması önerilmez
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, sarı kantaron)
- Masitentan maruziyeti azalır; kaçınılır
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, ritonavir)
- Masitentan maruziyeti artar; kaçınılır
- Orta güçte dual CYP3A4 ve CYP2C9 inhibitörleri (flukonazol, amiodaron)
- Masitentan maruziyeti artar; kaçınılır
Neler izlenir
- Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi
- Başlamadan önce ve klinik olarak gerektiğinde karaciğer enzimleri
- Başlamadan önce ve tedavi sırasında hemoglobin
- Kilo artışı ve bacaklarda şişlik (sıvı retansiyonu)
Uygulama ve güvenlik
- Yemekle veya yemeksiz, yaklaşık aynı saatte günde bir kez oral tablet
- Tedavi süresince ve son dozdan sonra bir ay boyunca etkili kontrasepsiyon
Gebelik ve emzirme
Kontrendikedir: ciddi doğum kusurlarına yol açabilir. Tedaviden önce gebelik dışlanır ve kontrasepsiyon ilaç kesildikten sonra bir aya kadar sürdürülür.
Hemşirelik bakımı
- Negatif gebelik testini ve kontrasepsiyon danışmanlığını teyit edin
- Karaciğer hasarı belirtilerini öğretin: sarılık, koyu renkli idrar, bulantı, sağ üst karın ağrısı
- Hastayı tartın; ödem ve nefes darlığında kötüleşme açısından değerlendirin
- İlaç listesini rifampisin, ketokonazol, ritonavir, flukonazol ve amiodaron açısından gözden geçirin
- Emzirmeden kaçınılır
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, günde bir kez; yiyecek maruziyeti değiştirmez; doruk yaklaşık sekiz saatte
- Dağılım
- Plazma proteinlerine, başlıca albümine, çok yüksek oranda bağlanır (%99'dan fazla)
- Metabolizma
- Karaciğer, başlıca CYP3A4 ile, yarılanma ömrü daha uzun aktif bir metabolite
- Eliminasyon
- Metabolitler halinde idrar ve dışkıyla
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 16 saat (aktif metabolit yaklaşık 48 saat)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Masitentan hangi reseptörleri bloke eder?
Endotelin ETA ve ETB reseptörlerinin her ikisini.
Masitentanın kutu uyarısı nedir?
Embriyo-fetal toksisite: gebelik tedaviden önce dışlanmalı, tedavi süresince ve sonrasında bir ay boyunca önlenmelidir.
Masitentan tedavisi sırasında karaciğer enzimleri dışında hangi kan testi kontrol edilir?
Hemoglobin; çünkü masitentan anemiye yol açabilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Macitentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.