Macitentán
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)Embarazo: contraindicado
Contraindicado: puede causar malformaciones graves. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción continúa hasta un mes después de suspenderlo.
Bloqueador oral de ambos receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar al feto, por lo que el embarazo se descarta y se previene.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
- Diana
- Receptores de endotelina tipo A y tipo B
- Para qué
- Hipertensión arterial pulmonar
- Efectos clave
- Anemia · Nasofaringitis · Cefalea e influenza
- Vigilar
- Prueba de embarazo antes de iniciar
- ATC
- C02KX04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el macitentán unido al receptor de endotelina tipo A humano (criomicroscopía); el macitentán bloquea también los receptores tipo B.
La endotelina 1 está elevada en el pulmón de los pacientes con hipertensión arterial pulmonar; a través de los receptores ETA y ETB contrae las arterias pulmonares y hace crecer su músculo liso. El macitentán es un antagonista oral y competitivo de ambos receptores. Su metabolito activo también los bloquea y suma al efecto. Baja la resistencia vascular pulmonar y la enfermedad avanza más despacio.
- En la HAP se produce endotelina 1 en exceso en el pulmón
- El macitentán bloquea los receptores ETA y ETB de los vasos pulmonares
- Las arterias se contraen y proliferan menos
- Bajan la progresión y las hospitalizaciones por HAP
Indicaciones
- Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en adultos, para reducir la progresión y las hospitalizaciones Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
Efectos adversos
Frecuentes
- Anemia (descenso de la hemoglobina)
- Nasofaringitis, faringitis y bronquitis
- Cefalea e influenza
- Infección urinaria
Contraindicaciones
- Embarazo
- Hipersensibilidad al macitentán
- No se recomienda iniciarlo con anemia grave
Interacciones clave
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan)
- Menor exposición al macitentán; se evitan
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir)
- Mayor exposición al macitentán; se evitan
- Inhibidores moderados duales de CYP3A4 y CYP2C9 (fluconazol, amiodarona)
- Mayor exposición al macitentán; se evitan
Qué se vigila
- Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas
- Enzimas hepáticas antes de iniciar y según la clínica
- Hemoglobina antes de iniciar y durante el tratamiento
- Aumento de peso e hinchazón de piernas (retención de líquidos)
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, con o sin comida, a la misma hora
- Anticoncepción eficaz durante el tratamiento y hasta un mes después de la última dosis
Embarazo y lactancia
Contraindicado: puede causar malformaciones graves. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción continúa hasta un mes después de suspenderlo.
Cuidados de enfermería
- Confirmar la prueba de embarazo negativa y la orientación anticonceptiva
- Enseñar los signos de lesión hepática: ictericia, orina oscura, náuseas, dolor en el cuadrante superior derecho
- Pesar al paciente y buscar edema y empeoramiento de la disnea
- Revisar la lista de medicamentos en busca de rifampicina, ketoconazol, ritonavir, fluconazol y amiodarona
- Se evita la lactancia
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, una vez al día; la comida no cambia la exposición; pico hacia las ocho horas
- Distribución
- Unión muy alta a proteínas plasmáticas (más del 99 %), sobre todo albúmina
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4, a un metabolito activo de vida media más larga
- Eliminación
- Orina y heces como metabolitos
- Vida media
- Unas 16 horas (metabolito activo unas 48 horas)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptores bloquea el macitentán?
Ambos receptores de endotelina, ETA y ETB.
¿Cuál es la advertencia destacada del macitentán?
La toxicidad embriofetal: el embarazo se descarta antes, y se previene durante el tratamiento y un mes después.
Además de las enzimas hepáticas, ¿qué examen de sangre se controla con el macitentán?
La hemoglobina, porque el macitentán puede causar anemia.
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados4
Enfermedades relacionadas1
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Macitentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.