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Macitentan

  • Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiqué : il peut provoquer des malformations graves. Une grossesse est exclue avant le traitement et la contraception est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt.

Un antagoniste oral double des récepteurs de l'endothéline de l'HTAP ; toxique pour le fœtus, la grossesse est exclue et prévenue.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
Target
Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B
Used for
Hypertension artérielle pulmonaire
Key effects
Anémie · Rhinopharyngite · Céphalées et grippe
Monitor
Prise de poids et gonflement des jambes
ATC
C02KX04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le macitentan lié au récepteur humain de l'endothéline de type A (cryo-ME) ; le macitentan bloque aussi les récepteurs de type B.

Cible en 3D: Récepteurs de l'endothéline de type A et de type B. Structure PDB 8XVJ (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'endothéline 1 est élevée dans les poumons des patients atteints d'hypertension artérielle pulmonaire ; par les récepteurs ETA et ETB, elle contracte les artères pulmonaires et fait proliférer leur muscle lisse. Le macitentan est un antagoniste oral et compétitif des deux récepteurs. Son métabolite actif les bloque aussi et renforce l'effet. Les résistances vasculaires pulmonaires diminuent et la maladie progresse plus lentement.

  1. Dans l'HTAP, l'endothéline 1 est produite en excès dans le poumon
  2. Le macitentan bloque les récepteurs ETA et ETB des vaisseaux pulmonaires
  3. Les artères se contractent et prolifèrent moins
  4. La progression de la maladie et les hospitalisations pour HTAP diminuent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Anémie (baisse de l'hémoglobine)
  • Rhinopharyngite, pharyngite et bronchite
  • Céphalées et grippe
  • Infection urinaire

Contre-indications

  • Grossesse
  • Hypersensibilité au macitentan
  • Le début du traitement en cas d'anémie sévère n'est pas recommandé

Interactions principales

Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, millepertuis)
Exposition au macitentan diminuée ; association évitée
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir)
Exposition au macitentan accrue ; association évitée
Inhibiteurs modérés doubles du CYP3A4 et du CYP2C9 (fluconazole, amiodarone)
Exposition au macitentan accrue ; association évitée

Surveillance

  • Test de grossesse avant le début chez les femmes en âge de procréer
  • Enzymes hépatiques avant le début puis selon la clinique
  • Hémoglobine avant le début et pendant le traitement
  • Prise de poids et gonflement des jambes (rétention hydrique)

Administration et sécurité

  • Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture, à peu près à la même heure
  • Contraception efficace pendant le traitement et un mois après la dernière dose

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué : il peut provoquer des malformations graves. Une grossesse est exclue avant le traitement et la contraception est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt.

Soins infirmiers

  • Vérifier un test de grossesse négatif et le conseil contraceptif
  • Enseigner les signes d'atteinte hépatique : ictère, urines foncées, nausées, douleur de l'hypocondre droit
  • Peser le patient et rechercher des œdèmes et une aggravation de l'essoufflement
  • Rechercher rifampicine, kétoconazole, ritonavir, fluconazole et amiodarone dans la liste des médicaments
  • L'allaitement est évité

Pharmacocinétique

Absorption
Orale, une fois par jour ; l'alimentation ne modifie pas l'exposition ; pic à environ huit heures
Distribution
Très fortement lié aux protéines plasmatiques (plus de 99 %), surtout à l'albumine
Métabolisme
Hépatique, principalement par le CYP3A4, en un métabolite actif à demi-vie plus longue
Élimination
Urines et fèces sous forme de métabolites
Demi-vie
Environ 16 heures (métabolite actif environ 48 heures)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quels récepteurs le macitentan bloque-t-il ?

Les deux récepteurs de l'endothéline, ETA et ETB.

Quelle est la mise en garde encadrée du macitentan ?

La toxicité embryo-fœtale : une grossesse doit être exclue avant le traitement et prévenue pendant celui-ci et un mois après.

Quel examen sanguin, en plus des enzymes hépatiques, est contrôlé pendant un traitement par macitentan ?

L'hémoglobine, car le macitentan peut provoquer une anémie.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Macitentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.