Macitentana

Mecanismo de ação

◎Receptores de endotelina tipo A e tipo BMacitentana

ⓘ A figura mostra a macitentana ligada ao receptor de endotelina tipo A humano (crio-ME); a macitentana também bloqueia os receptores tipo B.

A endotelina 1 está elevada nos pulmões de pacientes com hipertensão arterial pulmonar; por meio dos receptores ETA e ETB, contrai as artérias pulmonares e faz crescer seu músculo liso. A macitentana é um antagonista oral e competitivo de ambos os receptores. Seu metabólito ativo também os bloqueia e soma-se ao efeito. A resistência vascular pulmonar cai e a doença progride mais lentamente.

1. Na HAP, a endotelina 1 é produzida em excesso no pulmão
2. A macitentana bloqueia os receptores ETA e ETB dos vasos pulmonares
3. As artérias se contraem e proliferam menos
4. A progressão da doença e as hospitalizações por HAP são reduzidas

Indicações

• Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS) em adultos, para reduzir a progressão da doença e as hospitalizações Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →

Efeitos adversos

Frequentes

• Anemia (queda da hemoglobina)
• Nasofaringite, faringite e bronquite
• Cefaleia e gripe
• Infecção do trato urinário

Contraindicações

• Gravidez
• Hipersensibilidade à macitentana
• Não se recomenda iniciar o tratamento na anemia grave

Interações importantes

Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)

Menor exposição à macitentana; evitados

Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir)

Maior exposição à macitentana; evitados

Inibidores duplos moderados da CYP3A4 e da CYP2C9 (fluconazol, amiodarona)

Maior exposição à macitentana; evitados

O que se monitora

• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que podem engravidar
• Enzimas hepáticas antes de iniciar e conforme a indicação clínica
• Hemoglobina antes de iniciar e durante o tratamento
• Ganho de peso e inchaço das pernas (retenção hídrica)

Administração e segurança

• Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos, aproximadamente no mesmo horário
• Contracepção eficaz durante o tratamento e por um mês após a última dose

Gravidez e amamentação

Contraindicada: pode causar defeitos congênitos graves. A gravidez é excluída antes do tratamento, e a contracepção continua até um mês após a suspensão.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar teste de gravidez negativo e orientação contraceptiva
• Ensinar os sinais de lesão hepática: icterícia, urina escura, náuseas, dor no abdome superior direito
• Pesar o paciente e procurar edema e piora da falta de ar
• Revisar a lista de medicamentos em busca de rifampicina, cetoconazol, ritonavir, fluconazol e amiodarona
• A amamentação é evitada

Farmacocinética

Absorção

Oral, uma vez ao dia; os alimentos não alteram a exposição; pico em cerca de oito horas

Distribuição

Ligada de forma muito alta às proteínas plasmáticas (mais de 99%), principalmente à albumina

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A4, a um metabólito ativo de meia-vida mais longa

Eliminação

Urina e fezes como metabólitos

Meia-vida

Cerca de 16 horas (metabólito ativo cerca de 48 horas)

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Macitentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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