Nikotinik asit (niasin)
Nikotinik asit ve türevleri
Nikotinik asit ve türevleri
Trigliseridleri ve LDL'yi düşürüp HDL'yi yükseltmek için yüksek dozda kullanılan B3 vitamini. Kızarma, yüksek glukoz ve karaciğer etkileri onu sınırlar.
Diğer adı: niasin, B3 vitamini
Hızlı bilgi
- Group
- Nikotinik asit ve türevleri
- Target
- Niasin reseptörü HCA2 (GPR109A)
- Used for
- Vitamin dozlarında pellagra
- Key effects
- Yüz ve gövde üst kısmında kızarma · Dispepsi
- Monitor
- Açlık glukozu · Ürik asit · Lipid profili
- ATC
- C10AD02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan HCA2'sine bağlı nikotinik asidi göstermektedir (kriyo-EM, lokal iyileştirme sonrası reseptör bölgesi).
Yağ dokusunda niasin, Gi'ye bağlı reseptör HCA2 (GPR109A) üzerinden etki ederek cAMP'yi ve hormona duyarlı lipaz aktivitesini azaltır; karaciğere daha az yağ asidi ulaşır. Karaciğerde yağ asidi sentezini ve esterifikasyonunu inhibe eder; böylece daha az trigliserid üretilir, apo B yıkılır ve daha az VLDL (ve daha sonra LDL) salınır. Ayrıca HDL'yi yükseltir ve lipoprotein lipaz aktivitesini artırır. Deride aynı reseptör üzerinden salınan prostaglandinler kızarmaya neden olur.
- Yağ hücrelerinde HCA2'yi (Gi) aktive eder: daha az lipoliz
- Karaciğere daha az yağ asidi ulaşır
- Karaciğer daha az trigliserid ve VLDL üretir
- Trigliseridler ve LDL düşer; HDL yükselir
Endikasyonlar
- Diğer ilaçlar uygun olmadığında yüksek trigliserid veya LDL ile seyreden dislipidemi Ateroskleroz ve dislipidemi →
- Pankreatit riski taşıyan çok yüksek trigliseridler, ek tedavi olarak
- Vitamin dozlarında pellagra (niasin eksikliği)
Yan etkiler
Sık
- Yüz ve gövde üst kısmında kızarma, sıcaklık hissi ve kaşıntı
- Dispepsi, bulantı, ishal
- Açlık glukozunda yükselme
- Ürik asitte yükselme
Kontrendikasyonlar
- Aktif karaciğer hastalığı veya açıklanamayan kalıcı transaminaz yükselmeleri
- Aktif peptik ülser hastalığı
- Arteriyel kanama
- Niasine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Statinler
- Miyopati ve rabdomiyoliz riskine katkıda bulunur.
- Safra asidi bağlayıcıları
- Niasini bağlar; aralarında 4 ila 6 saat veya daha fazla bırakılır.
- Asetilsalisilik asit
- Kızarmayı azaltır; nikotinik asidin klirensini de azaltabilir (klinik önemi belirsiz).
- İnsülin ve diğer antidiyabetik ilaçlar
- Niasin glukozu yükseltir, bu nedenle antidiyabetik gereksinimi artabilir.
- Antihipertansifler ve diğer vazoaktif ilaçlar
- Niasin etkilerine katkıda bulunabilir ve postüral hipotansiyona yol açabilir.
Neler izlenir
- Tedavi öncesinde ve sırasında karaciğer enzimleri
- Açlık glukozu, özellikle diyabette
- Ürik asit
- Lipid profili; gerektiğinde fosfor ve trombositler
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı tablet genellikle yatarken, az yağlı bir atıştırmalıktan sonra alınır ve bütün olarak yutulur; asla bölünmez, ezilmez veya çiğnenmez.
- Hemen salımlı ve uzatılmış salımlı ürünler aynı dozda birbirinin yerine kullanılamaz.
- Doz sırasında alkol, sıcak içecekler ve baharatlı yiyecekler kızarmayı kötüleştirir.
- Niasin besin takviyesi olarak da satılır: reçetesiz bir muadil değil, reçete edilen ürün kontrol edilir.
Gebelik ve emzirme
Lipidler için kullanılıyorsa gebelik fark edildiğinde kesilir; tedavi sırasında emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: karaciğer enzimleri, glukoz, ürik asit, gut, ülser veya kanama öyküsü.
- Kızarmanın beklendiği ve genellikle birkaç hafta sonra azaldığı konusunda uyarın; reçete edildiyse asetilsalisilik asit planını öğretin.
- Ayağa kalkınca baş dönmesi, kas ağrısı, koyu renkli idrar veya sarılık olup olmadığını sorun.
- Diyabette, başladıktan sonra glukozu daha sık kontrol edin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; hemen salımlı niasin neredeyse tamamen ve hızla emilir.
- Metabolizma
- Karaciğerde hızlı metabolizma.
- Eliminasyon
- Böbreklerle, metabolitler hâlinde.
- Yarılanma ömrü
- Hemen salımlı form için kısa (bir saatin oldukça altında); uzatılmış salımlı formların var olmasının nedeni budur.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Niasin yağ dokusunda lipolizi hangi reseptör üzerinden azaltır?
cAMP'yi ve hormona duyarlı lipaz aktivitesini azaltan, Gi'ye bağlı bir reseptör olan HCA2 (GPR109A).
Niasin diyabette neden dikkatle kullanılır?
İnsülin direncine yol açar ve glukozu yükseltir; glukoz daha sık izlenir.
Vitamin dozlarında niasinle tedavi edilen klasik «3 D» eksiklik hastalığı nedir?
Pellagra: dermatit, diyare (ishal) ve demans.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Nikotinik asit ve türevleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Niacin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NIACIN tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of niacin bound human hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (Local refinement) (RCSB Protein Data Bank, 2023).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
