Nicotinsäure (Niacin)

Nicotinsäure und Derivate
Nicotinsäure und Derivate

Vitamin B3 in hoher Dosis, um Triglyceride und LDL zu senken und HDL zu erhöhen. Flush, hohe Glucose und Leberwirkungen begrenzen den Einsatz.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Niacin, Vitamin B3

Steckbrief

Group: Nicotinsäure und Derivate
Target: Niacinrezeptor HCA2 (GPR109A)
Used for: Pellagra
Key effects: Flush · Dyspepsie · Anstieg der Nüchternglucose
Monitor: Nüchternglucose · Harnsäure · Lipidprofil
ATC: C10AD02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Niacinrezeptor HCA2 (GPR109A)Nicotinsäure (Niacin)

Die Abbildung zeigt Nicotinsäure, gebunden an humanes HCA2 (Kryo-EM, Rezeptorregion nach lokaler Verfeinerung).

Zielstruktur in 3D: Niacinrezeptor HCA2 (GPR109A). PDB-Struktur 8K5B (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Im Fettgewebe wirkt Niacin am Gi-gekoppelten Rezeptor HCA2 (GPR109A), senkt cAMP und die Aktivität der hormonsensitiven Lipase; weniger Fettsäuren erreichen die Leber. In der Leber hemmt es Fettsäuresynthese und Veresterung, sodass weniger Triglyceride gebildet werden, Apo B abgebaut wird und weniger VLDL (und später LDL) freigesetzt wird. Außerdem erhöht es das HDL und steigert die Lipoproteinlipase-Aktivität. Über denselben Rezeptor in der Haut freigesetzte Prostaglandine verursachen den Flush.

Aktiviert HCA2 (Gi) auf Fettzellen: weniger Lipolyse
Weniger Fettsäuren erreichen die Leber
Die Leber bildet weniger Triglyceride und VLDL
Triglyceride und LDL sinken; HDL steigt

Indikationen

Dyslipidämie mit hohen Triglyceriden oder hohem LDL, wenn andere Arzneimittel nicht geeignet sind Atherosklerose und Dyslipidämie →
Sehr hohe Triglyceride mit Pankreatitisrisiko, als Zusatztherapie
Pellagra (Niacinmangel), in Vitamindosen

Nebenwirkungen

Häufig

Flush, Wärmegefühl und Juckreiz an Gesicht und Oberkörper
Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall
Anstieg der Nüchternglucose
Anstieg der Harnsäure

Kontraindikationen

Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Transaminasenanstieg
Aktive peptische Ulkuskrankheit
Arterielle Blutung
Überempfindlichkeit gegen Niacin

Wichtige Wechselwirkungen

Statine: Verstärken das Risiko für Myopathie und Rhabdomyolyse.
Gallensäurebinder: Binden Niacin; zwischen den Gaben liegen 4 bis 6 Stunden oder mehr.
Acetylsalicylsäure (ASS): Verringert den Flush; sie kann auch die Clearance der Nicotinsäure senken (klinische Bedeutung unklar).
Insulin und andere Antidiabetika: Niacin erhöht die Glucose, daher kann der Bedarf an Antidiabetika steigen.
Antihypertensiva und andere vasoaktive Arzneimittel: Niacin kann ihre Wirkung verstärken und eine orthostatische Hypotonie verursachen.

Was überwacht wird

Leberenzyme vor und während der Behandlung
Nüchternglucose, besonders bei Diabetes
Harnsäure
Lipidprofil; Phosphat und Thrombozyten, wenn relevant

Anwendung und Sicherheit

Die Retardtablette wird meist vor dem Schlafengehen nach einem fettarmen Imbiss eingenommen und unzerkaut geschluckt, nie geteilt, zerdrückt oder zerkaut.
Präparate mit sofortiger und mit verzögerter Freisetzung sind in gleicher Dosis nicht austauschbar.
Alkohol, heiße Getränke und scharfes Essen rund um die Einnahme verstärken den Flush.
Niacin wird auch als Nahrungsergänzungsmittel verkauft: Geprüft wird das verordnete Präparat, kein rezeptfreier Ersatz.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wird bei festgestellter Schwangerschaft abgesetzt, wenn es für die Lipide eingesetzt wird; Stillen wird während der Behandlung nicht empfohlen.

Pflege

Vorher: Leberenzyme, Glucose, Harnsäure, Anamnese von Gicht, Ulkus oder Blutungen.
Darauf hinweisen, dass der Flush zu erwarten ist und meist nach einigen Wochen nachlässt; den ASS-Plan schulen, falls verordnet.
Nach Schwindel beim Aufstehen, Muskelschmerzen, dunklem Urin oder Gelbsucht fragen.
Bei Diabetes die Glucose nach Beginn häufiger kontrollieren.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Niacin mit sofortiger Freisetzung wird nahezu vollständig und rasch resorbiert.
Metabolismus: Rascher Metabolismus in der Leber.
Elimination: Über die Nieren, als Metaboliten.
Halbwertszeit: Kurz bei der Form mit sofortiger Freisetzung (deutlich unter einer Stunde), weshalb es Retardformen gibt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Über welchen Rezeptor verringert Niacin die Lipolyse im Fettgewebe?

HCA2 (GPR109A), ein Gi-gekoppelter Rezeptor, der cAMP und die Aktivität der hormonsensitiven Lipase senkt.

Warum wird Niacin bei Diabetes mit Vorsicht eingesetzt?

Es verursacht Insulinresistenz und erhöht die Glucose; die Glucose wird häufiger kontrolliert.

Welche klassische «3-D»-Mangelkrankheit wird mit Niacin in Vitamindosen behandelt?

Pellagra: Dermatitis, Diarrhö und Demenz.