Acide nicotinique (niacine)
Acide nicotinique et dérivés
Acide nicotinique et dérivés
Vitamine B3 utilisée à forte dose pour abaisser TG et LDL et augmenter le HDL. Bouffées vasomotrices, hyperglycémie et effets hépatiques la limitent.
Aussi appelé: niacine, vitamine B3
Fiche rapide
- Group
- Acide nicotinique et dérivés
- Target
- Récepteur de la niacine HCA2 (GPR109A)
- Used for
- Triglycérides très élevés avec risque · Pellagre
- Key effects
- Bouffées vasomotrices · Dyspepsie
- Monitor
- Glycémie à jeun · Acide urique · Bilan lipidique
- ATC
- C10AD02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'acide nicotinique lié au HCA2 humain (cryo-ME, région du récepteur après affinement local).
Dans le tissu adipeux, la niacine agit sur le récepteur HCA2 (GPR109A) couplé à Gi, ce qui diminue l'AMPc et l'activité de la lipase hormonosensible ; moins d'acides gras atteignent le foie. Dans le foie, elle inhibe la synthèse et l'estérification des acides gras : moins de triglycérides sont produits, l'apo B est dégradée et moins de VLDL (puis de LDL) est libéré. Elle augmente aussi le HDL et l'activité de la lipoprotéine lipase. Les prostaglandines libérées via le même récepteur dans la peau provoquent les bouffées vasomotrices.
- Active HCA2 (Gi) sur les adipocytes : moins de lipolyse
- Moins d'acides gras atteignent le foie
- Le foie produit moins de triglycérides et de VLDL
- Les triglycérides et le LDL baissent ; le HDL augmente
Indications
- Dyslipidémie avec triglycérides ou LDL élevés quand les autres médicaments ne conviennent pas Athérosclérose et dyslipidémie →
- Triglycérides très élevés avec risque de pancréatite, en complément
- Pellagre (carence en niacine), à dose vitaminique
Effets indésirables
Fréquents
- Bouffées vasomotrices, chaleur et prurit du visage et du haut du corps
- Dyspepsie, nausées, diarrhée
- Hausse de la glycémie à jeun
- Hausse de l'acide urique
Contre-indications
- Maladie hépatique active ou élévation persistante inexpliquée des transaminases
- Ulcère gastroduodénal évolutif
- Saignement artériel
- Hypersensibilité à la niacine
Interactions principales
- Statines
- S'ajoutent au risque de myopathie et de rhabdomyolyse.
- Chélateurs des acides biliaires
- Fixent la niacine ; on laisse au moins 4 à 6 heures entre les deux.
- Acide acétylsalicylique
- Réduit les bouffées vasomotrices ; il peut aussi diminuer l'élimination de l'acide nicotinique (pertinence clinique incertaine).
- Insuline et autres antidiabétiques
- La niacine augmente la glycémie : les besoins en antidiabétiques peuvent augmenter.
- Antihypertenseurs et autres médicaments vasoactifs
- La niacine peut renforcer leur effet et provoquer une hypotension orthostatique.
Surveillance
- Enzymes hépatiques avant et pendant le traitement
- Glycémie à jeun, surtout en cas de diabète
- Acide urique
- Bilan lipidique ; phosphore et plaquettes selon le contexte
Administration et sécurité
- Le comprimé à libération prolongée se prend généralement au coucher après une collation pauvre en graisses et s'avale entier, jamais coupé, écrasé ni croqué.
- Les formes à libération immédiate et à libération prolongée ne sont pas interchangeables à la même dose.
- L'alcool, les boissons chaudes et les aliments épicés autour de la prise aggravent les bouffées vasomotrices.
- La niacine est aussi vendue comme complément alimentaire : on vérifie le produit prescrit, pas un substitut sans ordonnance.
Grossesse et allaitement
Arrêtée dès que la grossesse est connue si elle est utilisée pour les lipides ; l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement.
Soins infirmiers
- Avant : enzymes hépatiques, glycémie, acide urique, antécédents de goutte, d'ulcère ou de saignement.
- Prévenir que les bouffées vasomotrices sont attendues et diminuent généralement après quelques semaines ; expliquer le schéma d'acide acétylsalicylique s'il est prescrit.
- Interroger sur des vertiges au lever, des douleurs musculaires, des urines foncées ou un ictère.
- En cas de diabète, contrôler la glycémie plus souvent après l'instauration.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; la niacine à libération immédiate est absorbée presque complètement et rapidement.
- Métabolisme
- Métabolisme hépatique rapide.
- Élimination
- Rénale, sous forme de métabolites.
- Demi-vie
- Courte pour la forme à libération immédiate (bien moins d'une heure), d'où l'existence de formes à libération prolongée.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Par quel récepteur la niacine réduit-elle la lipolyse dans le tissu adipeux ?
HCA2 (GPR109A), un récepteur couplé à Gi qui diminue l'AMPc et l'activité de la lipase hormonosensible.
Pourquoi la niacine est-elle utilisée avec prudence dans le diabète ?
Elle provoque une insulinorésistance et augmente la glycémie ; la glycémie est surveillée plus souvent.
Quelle est la maladie carentielle classique des «3 D» traitée par la niacine à dose vitaminique ?
La pellagre : dermatite, diarrhée et démence.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Acide nicotinique et dérivés
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Niacin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NIACIN tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of niacin bound human hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (Local refinement) (RCSB Protein Data Bank, 2023).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.