Durgical
TR
Uygulama

Omeprazol

  • PPİProton pompası inhibitörleri (PPİ)

Kandan ayrıldıktan çok sonra da mide asit pompasını kapatır; reflü, ülser, ülser kanaması ve antibiyotiklerle birlikte H. pylori eradikasyonunda kullanılır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Proton pompası inhibitörleri (PPİ)
Target
Mide H⁺/K⁺-ATPazı (proton pompası), α alt birimi
Used for
Mide ve duodenum ülserleri
Key effects
Baş ağrısı · Karın ağrısı · Gaz
ATC
A02BC01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Kristal, geri dönüşümlü bir asit blokeri olan vonoprazana bağlı domuz mide pompasıdır; şekil, aktive omeprazolün kovalent olarak bağlandığı sistein olan Cys813'ü vurgular.

3B hedef: Mide H⁺/K⁺-ATPazı (proton pompası), α alt birimi. PDB yapısı 5YLU (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Omeprazol bir ön ilaç ve zayıf bir bazdır. Parietal hücrenin asidik sekretuvar kanalikülünde birikir ve orada asit onu reaktif bir sülfenamide çevirir. Bu, H⁺/K⁺-ATPazın lümen tarafındaki Cys813 ile disülfid bağı kurar ve pompayı kilitler; pompa artık K⁺'yı H⁺ ile değiştiremez. Asit üretimi yeni pompalar yapılana kadar azalır.

  1. Parietal hücrenin asidik kanalikülünde toplanır
  2. Asit onu reaktif bir sülfenamide çevirir
  3. Cys813'e kurulan disülfid bağı H⁺/K⁺ pompasını kilitler
  4. Daha az asit: özofagus ve ülserler iyileşir

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı
  • Karın ağrısı, bulantı ve ishal
  • Gaz (flatulans)

Kontrendikasyonlar

  • Omeprazole veya diğer benzimidazol PPİ'lere aşırı duyarlılık
  • Emilimi için mide asidine ihtiyaç duyan rilpivirinle birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

Klopidogrel
Omeprazol klopidogrelin aktif metabolitini ve trombosit inhibisyonunu azaltır; bu kombinasyondan kaçınılır.
Metotreksat (esas olarak yüksek dozlar)
Metotreksat düzeyleri yükselebilir.
Emilimi için aside ihtiyaç duyan ilaçlar (demir tuzları, ketokonazol, itrakonazol)
Emilim ve etkide azalma.
Diazepam, fenitoin ve varfarin
Diazepamla daha fazla sedasyon; fenitoin düzeyleri ve INR kontrol edilir.

Neler izlenir

  • Uzun süreli kullanımda magnezyum ve B12 vitamini
  • Tedavinin hâlâ gerekli olup olmadığının periyodik olarak gözden geçirilmesi

Farmakokinetik

Emilim
Aside duyarlıdır; bu nedenle onu ince bağırsakta serbestleştiren geciktirilmiş salımlı (enterik kaplı) formlarda bulunur.
Dağılım
Yaklaşık %95'i plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Karaciğerde, esas olarak CYP2C19 (hidroksiomeprazole) ve kısmen CYP3A4 (omeprazol sülfona) ile.
Eliminasyon
Bir dozun çoğu inaktif metabolitler hâlinde idrarla atılır.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık yarım ile bir saat; ancak pompalar geri dönüşsüz olarak engellendiği için etki çok daha uzun sürer.
Etki başlangıcı ve süresi
Asit üretimi bir dozdan sonra yaklaşık bir saat içinde azalır; etki tekrarlanan günlük kullanımla birikir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Omeprazolün etki etmesi için neden asitle karşılaşması gerekir ve bu nerede olur?

Bir ön ilaçtır; asit onu reaktif sülfenamide çevirir. Bu, parietal hücrenin sekretuvar kanalikülünde, pompanın hemen yanında gerçekleşir.

Aktive omeprazol H⁺/K⁺-ATPazın hangi amino asidine bağlanır ve bu ne tür bir bağdır?

Sistein 813'e, pompayı geri dönüşsüz olarak inaktive eden kovalent bir disülfid bağıyla.

Koroner stent sonrası klopidogrel kullanan bir hastaya omeprazol başlanıyor. Endişe nedir?

Omeprazol klopidogreli aktif formuna çeviren CYP2C19'u inhibe eder; bu nedenle trombosit inhibisyonu zayıflayabilir.

Uzun süreli omeprazol neden B12 vitamini eksikliğine yol açabilir?

Mide asidi ve pepsin B12'yi besin proteinlerinden serbestleştirir; asit az olduğunda emilim için daha az B12 serbestleşir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Proton pompası inhibitörleri (PPİ)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Omeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - OMEPRAZOLE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.