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Oméprazole

  • IPPInhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

Éteint la pompe à acide de l'estomac bien après avoir quitté le sang : reflux, ulcères, saignements ulcéreux et, avec des antibiotiques, éradication d'H. pylori

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
Target
H⁺/K⁺-ATPase gastrique (pompe à protons), sous-unité α
Used for
Ulcères gastriques et duodénaux · Éradication d'H
Key effects
Céphalées · Douleurs abdominales · Flatulences
Monitor
Magnésium et vitamine B12 · Réévaluation périodique
ATC
A02BC01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Le cristal est la pompe gastrique de porc liée au vonoprazan, un bloqueur acide réversible ; la figure met en évidence Cys813, la cystéine à laquelle l'oméprazole activé se lie de façon covalente.

Cible en 3D: H⁺/K⁺-ATPase gastrique (pompe à protons), sous-unité α. Structure PDB 5YLU (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'oméprazole est un promédicament et une base faible. Il s'accumule dans le canalicule sécrétoire acide de la cellule pariétale, où l'acide le transforme en un sulfénamide réactif. Celui-ci forme un pont disulfure avec Cys813, du côté luminal de l'H⁺/K⁺-ATPase, et verrouille la pompe, qui ne peut plus échanger K⁺ contre H⁺. La sécrétion acide baisse jusqu'à la fabrication de nouvelles pompes.

  1. S'accumule dans le canalicule acide de la cellule pariétale
  2. L'acide le transforme en un sulfénamide réactif
  3. Un pont disulfure avec Cys813 verrouille la pompe H⁺/K⁺
  4. Moins d'acide : l'œsophage et les ulcères cicatrisent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées
  • Douleurs abdominales, nausées et diarrhée
  • Flatulences

Contre-indications

  • Hypersensibilité à l'oméprazole ou à d'autres IPP benzimidazolés
  • Association avec la rilpivirine, qui a besoin de l'acidité gastrique pour être absorbée

Interactions principales

Clopidogrel
L'oméprazole réduit le métabolite actif du clopidogrel et son inhibition plaquettaire ; l'association est évitée.
Méthotrexate (surtout à forte dose)
Les taux de méthotrexate peuvent augmenter.
Médicaments qui ont besoin d'acidité pour être absorbés (sels de fer, kétoconazole, itraconazole)
Absorption et effet diminués.
Diazépam, phénytoïne et warfarine
Sédation accrue avec le diazépam ; les taux de phénytoïne et l'INR sont contrôlés.

Surveillance

  • Magnésium et vitamine B12 en cas d'usage prolongé
  • Réévaluation périodique de la nécessité du traitement

Pharmacocinétique

Absorption
Sensible à l'acide : il existe en formes à libération retardée (gastrorésistantes) qui le libèrent dans l'intestin grêle.
Distribution
Lié à environ 95 % aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Foie, surtout par le CYP2C19 (en hydroxyoméprazole) et en partie par le CYP3A4 (en oméprazole sulfone).
Élimination
La majeure partie d'une dose est éliminée dans les urines sous forme de métabolites inactifs.
Demi-vie
Environ une demi-heure à une heure, mais l'effet dure bien plus longtemps, car les pompes sont bloquées de façon irréversible.
Délai et durée d'action
La sécrétion acide baisse dans l'heure environ qui suit une prise ; l'effet se renforce avec les prises quotidiennes répétées.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi l'oméprazole doit-il atteindre l'acide pour agir, et où cela se produit-il ?

C'est un promédicament ; l'acide le transforme en sulfénamide réactif. Cela se produit dans le canalicule sécrétoire de la cellule pariétale, tout près de la pompe.

À quel acide aminé de l'H⁺/K⁺-ATPase l'oméprazole activé se lie-t-il, et quel type de liaison est-ce ?

La cystéine 813, par un pont disulfure covalent qui inactive la pompe de façon irréversible.

Un patient sous clopidogrel après pose d'un stent coronaire commence l'oméprazole. Quel est le problème ?

L'oméprazole inhibe le CYP2C19, qui transforme le clopidogrel en sa forme active : l'inhibition plaquettaire peut être plus faible.

Pourquoi l'oméprazole au long cours peut-il entraîner une carence en vitamine B12 ?

L'acide gastrique et la pepsine libèrent la B12 des protéines alimentaires ; avec peu d'acide, moins de B12 est libérée pour être absorbée.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Omeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - OMEPRAZOLE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.