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Omeprazol

  • IBPsInibidores da bomba de prótons (IBPs)

Desliga a bomba de ácido do estômago muito depois de sair do sangue; para refluxo, úlceras e sangramento por úlcera e, com antibióticos, contra o H. pylori.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores da bomba de prótons (IBPs)
Target
H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade α
Used for
Úlceras gástricas e duodenais · Erradicação do H
Key effects
Cefaleia · Dor abdominal · Flatulência
Monitor
Revisão periódica da necessidade
ATC
A02BC01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O cristal é a bomba gástrica de porco ligada à vonoprazana, um bloqueador ácido reversível; a figura destaca a Cys813, a cisteína à qual o omeprazol ativado se liga covalentemente.

Alvo em 3D: H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade α. Estrutura PDB 5YLU (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O omeprazol é um pró-fármaco e uma base fraca. Acumula-se no canalículo secretor ácido da célula parietal, onde o ácido o converte numa sulfenamida reativa. Esta forma uma ponte dissulfeto com a Cys813 no lado luminal da H⁺/K⁺-ATPase e trava a bomba, que não consegue mais trocar K⁺ por H⁺. A produção de ácido cai até que novas bombas sejam produzidas.

  1. Acumula-se no canalículo ácido da célula parietal
  2. O ácido o converte numa sulfenamida reativa
  3. Uma ponte dissulfeto com a Cys813 trava a bomba H⁺/K⁺
  4. Menos ácido: o esôfago e as úlceras cicatrizam

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia
  • Dor abdominal, náuseas e diarreia
  • Flatulência

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao omeprazol ou a outros IBPs benzimidazólicos
  • Uso com rilpivirina, que precisa do ácido gástrico para ser absorvida

Interações importantes

Clopidogrel
O omeprazol reduz o metabólito ativo do clopidogrel e sua inibição plaquetária; a associação é evitada.
Metotrexato (principalmente em doses altas)
Os níveis de metotrexato podem subir.
Fármacos que precisam do ácido para ser absorvidos (sais de ferro, cetoconazol, itraconazol)
Menor absorção e efeito.
Diazepam, fenitoína e varfarina
Mais sedação com o diazepam; os níveis de fenitoína e o INR são verificados.

O que se monitora

  • Magnésio e vitamina B12 com uso prolongado
  • Revisão periódica da necessidade de manter o tratamento

Farmacocinética

Absorção
Sensível ao ácido, por isso vem em formas de liberação retardada (com revestimento entérico) que o liberam no intestino delgado.
Distribuição
Cerca de 95% ligado às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
Fígado, principalmente pela CYP2C19 (a hidroxiomeprazol) e em parte pela CYP3A4 (a omeprazol sulfona).
Eliminação
A maior parte de uma dose sai pela urina como metabólitos inativos.
Meia-vida
Cerca de meia hora a uma hora, mas o efeito dura muito mais porque as bombas são bloqueadas de forma irreversível.
Início e duração
A produção de ácido cai em cerca de uma hora após uma dose; o efeito aumenta com o uso diário repetido.

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o omeprazol precisa chegar ao ácido para funcionar e onde isso acontece?

É um pró-fármaco; o ácido o converte na sulfenamida reativa. Isso acontece no canalículo secretor da célula parietal, bem ao lado da bomba.

A qual aminoácido da H⁺/K⁺-ATPase o omeprazol ativado se liga e que tipo de ligação é essa?

À cisteína 813, por meio de uma ponte dissulfeto covalente, que inativa a bomba de forma irreversível.

Um paciente em uso de clopidogrel após um stent coronariano começa a tomar omeprazol. Qual é a preocupação?

O omeprazol inibe a CYP2C19, que converte o clopidogrel em sua forma ativa, de modo que a inibição plaquetária pode ficar mais fraca.

Por que o uso prolongado de omeprazol pode levar à deficiência de vitamina B12?

O ácido gástrico e a pepsina liberam a B12 das proteínas dos alimentos; com pouco ácido, menos B12 é liberada para absorção.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Omeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - OMEPRAZOLE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.