Omeprazol
IBPs
Inibidores da bomba de prótons (IBPs)
Desliga a bomba de ácido do estômago muito depois de sair do sangue; para refluxo, úlceras e sangramento por úlcera e, com antibióticos, contra o H. pylori.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da bomba de prótons (IBPs)
- Target
- H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade α
- Used for
- Úlceras gástricas e duodenais · Erradicação do H
- Key effects
- Cefaleia · Dor abdominal · Flatulência
- Monitor
- Revisão periódica da necessidade
- ATC
- A02BC01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal é a bomba gástrica de porco ligada à vonoprazana, um bloqueador ácido reversível; a figura destaca a Cys813, a cisteína à qual o omeprazol ativado se liga covalentemente.
O omeprazol é um pró-fármaco e uma base fraca. Acumula-se no canalículo secretor ácido da célula parietal, onde o ácido o converte numa sulfenamida reativa. Esta forma uma ponte dissulfeto com a Cys813 no lado luminal da H⁺/K⁺-ATPase e trava a bomba, que não consegue mais trocar K⁺ por H⁺. A produção de ácido cai até que novas bombas sejam produzidas.
- Acumula-se no canalículo ácido da célula parietal
- O ácido o converte numa sulfenamida reativa
- Uma ponte dissulfeto com a Cys813 trava a bomba H⁺/K⁺
- Menos ácido: o esôfago e as úlceras cicatrizam
Indicações
- Doença do refluxo gastroesofágico e esofagite erosiva. Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →
- Úlceras gástricas e duodenais. Doença ulcerosa péptica →
- Erradicação do H. pylori, associado à amoxicilina e à claritromicina. Gastrite por Helicobacter pylori →
- Sangramento gastrointestinal por úlcera péptica (indicado para esse uso na Lista de Medicamentos Essenciais da OMS). Hemorragia digestiva alta →
- Síndrome de Zollinger–Ellison e outros estados de hipersecreção ácida.
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Dor abdominal, náuseas e diarreia
- Flatulência
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao omeprazol ou a outros IBPs benzimidazólicos
- Uso com rilpivirina, que precisa do ácido gástrico para ser absorvida
Interações importantes
- Clopidogrel
- O omeprazol reduz o metabólito ativo do clopidogrel e sua inibição plaquetária; a associação é evitada.
- Metotrexato (principalmente em doses altas)
- Os níveis de metotrexato podem subir.
- Fármacos que precisam do ácido para ser absorvidos (sais de ferro, cetoconazol, itraconazol)
- Menor absorção e efeito.
- Diazepam, fenitoína e varfarina
- Mais sedação com o diazepam; os níveis de fenitoína e o INR são verificados.
O que se monitora
- Magnésio e vitamina B12 com uso prolongado
- Revisão periódica da necessidade de manter o tratamento
Farmacocinética
- Absorção
- Sensível ao ácido, por isso vem em formas de liberação retardada (com revestimento entérico) que o liberam no intestino delgado.
- Distribuição
- Cerca de 95% ligado às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pela CYP2C19 (a hidroxiomeprazol) e em parte pela CYP3A4 (a omeprazol sulfona).
- Eliminação
- A maior parte de uma dose sai pela urina como metabólitos inativos.
- Meia-vida
- Cerca de meia hora a uma hora, mas o efeito dura muito mais porque as bombas são bloqueadas de forma irreversível.
- Início e duração
- A produção de ácido cai em cerca de uma hora após uma dose; o efeito aumenta com o uso diário repetido.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o omeprazol precisa chegar ao ácido para funcionar e onde isso acontece?
É um pró-fármaco; o ácido o converte na sulfenamida reativa. Isso acontece no canalículo secretor da célula parietal, bem ao lado da bomba.
A qual aminoácido da H⁺/K⁺-ATPase o omeprazol ativado se liga e que tipo de ligação é essa?
À cisteína 813, por meio de uma ponte dissulfeto covalente, que inativa a bomba de forma irreversível.
Um paciente em uso de clopidogrel após um stent coronariano começa a tomar omeprazol. Qual é a preocupação?
O omeprazol inibe a CYP2C19, que converte o clopidogrel em sua forma ativa, de modo que a inibição plaquetária pode ficar mais fraca.
Por que o uso prolongado de omeprazol pode levar à deficiência de vitamina B12?
O ácido gástrico e a pepsina liberam a B12 das proteínas dos alimentos; com pouco ácido, menos B12 é liberada para absorção.
Conexões
Fármacos relacionados1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Omeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - OMEPRAZOLE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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