Pasireotid

Etki mekanizması

◎Somatostatin reseptörleri, en yüksek afinite SSTR5'ePasireotid

ⓘ Şekil, pasireotidin kendisini Gi proteiniyle birlikte insan SSTR5 reseptörüne bağlı olarak göstermektedir (kriyo-EM).

Pasireotid, beş somatostatin reseptör tipinden dördüne (1, 2, 3 ve 5) bağlanır; en yüksek afinitesi kortikotrop adenomların eksprese ettiği SSTR5'edir. Bu Gi'ye bağlı reseptörler aracılığıyla ACTH salgısını inhibe eder, böylece Cushing hastalığında kortizol düşer; akromegalide de büyüme hormonu salgısını inhibe eder. Ayrıca insülini ve inkretinler GLP-1 ile GIP'yi azaltır, bu nedenle kan glukozu genellikle yükselir.

1. Pasireotid SSTR5'e (ve SSTR1, 2, 3'e) bağlanır
2. Kortikotrop ACTH ve somatotrop GH salgısı azalır
3. Kortizol ve IGF-1 azalır
4. İnsülin ve inkretinler azalır, bu yüzden glukoz yükselir

Endikasyonlar

• Hipofiz cerrahisi yapılamayan veya cerrahiyle iyileşmeyen erişkinlerde Cushing hastalığı Cushing sendromu →
• Cerrahi bir seçenek olmadığında veya işe yaramadığında akromegali (uzun etkili form) Akromegali ve gigantizm →

Yan etkiler

Sık

• Hiperglisemi ve diyabet; sık görülür ve çoğu zaman tedavi gerektirir
• İshal, bulantı, karın ağrısı
• Enjeksiyon yeri reaksiyonları
• Baş ağrısı, yorgunluk ve saç dökülmesi

Kontrendikasyonlar

• Pasireotide aşırı duyarlılık
• Dikkat: kontrolsüz diyabet, yakın zamanda geçirilmiş kalp krizi, kalp yetmezliği, uzun QT, düzeltilmemiş düşük potasyum veya magnezyum

Önemli etkileşimler

İnsülin ve oral antidiyabetik ilaçlar

Hiperglisemi çoğu zaman yeni veya yoğunlaştırılmış tedavi gerektirir

QT aralığını uzatan veya kalbi yavaşlatan diğer ilaçlar

Aditif QT uzaması ve bradikardi

Neler izlenir

• Tedavi öncesinde ve sırasında açlık glukozu ve HbA1c
• Kortizol (Cushing) veya GH ve IGF-1 (akromegali)
• EKG, potasyum ve magnezyum
• Karaciğer testleri ve safra kesesi belirtileri

Uygulama ve güvenlik

• Birbirinin yerine kullanılamayan iki form: deri altı çözelti ve kas içi uzun etkili süspansiyon
• Deri altı form eğitimden sonra evde uygulanabilir; kas içi form bir sağlık profesyoneli tarafından kalçaya uygulanır
• Oktreotid ve lanreotid ile karışma riski: ilacı ve formu doğrulayın

Gebelik ve emzirme

Gebelikte bilgiler sınırlıdır. Kortizol düştükçe doğurganlık geri gelebilir ve planlanmamış gebelik mümkün hale gelir.

Hemşirelik bakımı

• Glukozu düzenli kontrol edin ve yüksek kan şekerinin belirtilerini öğretin
• Düşük kortizolün belirtilerini öğretin: yorgunluk, halsizlik, bulantı, baş dönmesi
• Kalp hızını ve EKG sonuçlarını kontrol edin
• Doğurganlık düzelebileceği için gebelik istenmiyorsa güvenilir kontrasepsiyon önerin

Farmakokinetik

Emilim

Kısa etkili çözelti deri altına, uzun etkili süspansiyon kas içine uygulanır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Oktreotid
• Lanreotid
• Osilodrostat
• Metirapon

İlişkili hastalıklar

• Cushing sendromu
• Akromegali ve gigantizm

← Gruba dön: Somatostatin analogları

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Pasireotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.