Pegvisomanto
Antagonistas do receptor do hormônio do crescimento
Antagonistas do receptor do hormônio do crescimento
Forma modificada do hormônio do crescimento que bloqueia seu receptor. Aplicado sob a pele, normaliza o IGF-1 na acromegalia.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor do hormônio do crescimento
- Target
- Receptor do hormônio do crescimento (GHR)
- Key effects
- Reações no local da injeção · Cefaleia · Infecções
- Monitor
- IGF-1 para ajustar o tratamento · Locais de injeção
- ATC
- H01AX01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o hormônio do crescimento humano natural ligado à parte extracelular de seu receptor. O pegvisomanto é um hormônio do crescimento modificado que ocupa o mesmo receptor, mas não consegue ativá-lo.
O pegvisomanto é hormônio do crescimento humano com substituições de aminoácidos e cadeias de polietilenoglicol (PEG) acopladas. As substituições desfazem o segundo sítio de ligação ao receptor, de modo que ele se liga ao receptor do GH e provoca sua internalização, mas não consegue produzir a mudança conformacional que inicia a sinalização JAK-STAT. A produção de IGF-1 cai. O PEG retarda a depuração, de modo que o fármaco dura muito mais que o GH natural. Não reduz a secreção de GH pelo tumor.
- O pegvisomanto liga-se ao receptor do GH no fígado e em outras células
- Seu segundo sítio alterado não consegue ativar o receptor
- A sinalização JAK-STAT e a produção de IGF-1 caem
- O GH do tumor continua circulando, mas sem efeito
Indicações
- Acromegalia com resposta inadequada a cirurgia, radioterapia ou outros fármacos, isolado ou acrescentado a um análogo da somatostatina Acromegalia e gigantismo →
Efeitos adversos
Frequentes
- Reações no local da injeção
- Cefaleia
- Infecções (como infecções das vias aéreas superiores)
- Nódulos de gordura nos locais de injeção (lipo-hipertrofia)
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao pegvisomanto ou a seus componentes
- Cautela: transaminases hepáticas elevadas sem explicação antes de iniciar
Interações importantes
- Análogos da somatostatina (octreotida, lanreotida)
- Combinação intencional: acrescentado quando o IGF-1 continua alto apenas com o análogo
O que se monitora
- IGF-1 para ajustar o tratamento
- Provas de função hepática antes e durante o tratamento
- RM da hipófise para o tamanho do tumor
- Locais de injeção, quanto a lipo-hipertrofia
Administração e segurança
- Injeção subcutânea; os locais são alternados para limitar a lipo-hipertrofia
- Os valores laboratoriais de GH não são usados para avaliar a resposta; o IGF-1, sim
- Prescrito por especialistas depois que cirurgia, radioterapia ou outros fármacos não controlaram a acromegalia
Gravidez e amamentação
As informações na gravidez são limitadas; é usado apenas se o benefício o justificar.
Cuidados de enfermagem
- Verificar as provas hepáticas antes da primeira dose e no acompanhamento
- Ensinar a técnica de injeção e o rodízio dos locais; procurar nódulos nos locais
- Perguntar sobre cefaleia ou alterações visuais que possam sugerir crescimento do tumor
- Perguntar sobre icterícia, urina escura ou dor no quadrante superior direito do abdome
Farmacocinética
- Absorção
- Administrado por injeção subcutânea; os níveis máximos são atingidos dias após uma dose
- Eliminação
- As cadeias de PEG reduzem a depuração
- Meia-vida
- Cerca de seis dias
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o GH não cai durante o tratamento com pegvisomanto?
O pegvisomanto bloqueia o receptor do GH; não atua no tumor hipofisário, e a perda da retroalimentação do IGF-1 pode até aumentar a secreção de GH.
Qual é o papel do PEG no pegvisomanto?
As cadeias de polietilenoglicol acopladas reduzem a depuração, dando uma meia-vida de cerca de seis dias em vez de minutos.
Qual exame laboratorial é verificado por segurança antes e durante o pegvisomanto?
As provas de função hepática, porque a elevação das enzimas hepáticas é seu principal efeito adverso laboratorial.
Qual marcador mostra que a acromegalia está controlada com pegvisomanto?
Um nível normal de IGF-1.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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