Pegvisomant

Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten
Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten

Eine gentechnisch veränderte Form des Wachstumshormons, die seinen Rezeptor blockiert. Unter die Haut gegeben, normalisiert sie IGF-1 bei Akromegalie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten
Target: Wachstumshormonrezeptor (GHR)
Key effects: Reaktionen an der Injektionsstelle · Kopfschmerzen
Monitor: IGF-1 zur Anpassung der Behandlung
ATC: H01AX01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Wachstumshormonrezeptor (GHR)Pegvisomant

Die Abbildung zeigt natürliches menschliches Wachstumshormon gebunden an den extrazellulären Teil seines Rezeptors. Pegvisomant ist ein modifiziertes Wachstumshormon, das denselben Rezeptor besetzt, ihn aber nicht einschalten kann.

Zielstruktur in 3D: Wachstumshormonrezeptor (GHR). PDB-Struktur 3HHR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pegvisomant ist menschliches Wachstumshormon mit Aminosäureaustauschen und angehängten Polyethylenglykol-(PEG-)Ketten. Die Austausche stören die zweite Rezeptorbindungsstelle, sodass es den GH-Rezeptor bindet und dessen Internalisierung bewirkt, aber nicht die Konformationsänderung auslösen kann, die die JAK-STAT-Signalübertragung startet. Die IGF-1-Bildung sinkt. PEG verlangsamt die Elimination, sodass das Arzneimittel viel länger wirkt als natürliches GH. Die GH-Sekretion durch den Tumor verringert es nicht.

Pegvisomant bindet den GH-Rezeptor auf Leber- und anderen Zellen
Seine veränderte zweite Bindungsstelle kann den Rezeptor nicht aktivieren
JAK-STAT-Signalübertragung und IGF-1-Bildung sinken
GH aus dem Tumor zirkuliert weiter, bleibt aber wirkungslos

Indikationen

Akromegalie mit unzureichendem Ansprechen auf Operation, Strahlentherapie oder andere Arzneimittel, allein oder zusätzlich zu einem Somatostatinanalogon Akromegalie und Gigantismus →

Nebenwirkungen

Häufig

Reaktionen an der Injektionsstelle
Kopfschmerzen
Infektionen (etwa der oberen Atemwege)
Fettknoten an den Injektionsstellen (Lipohypertrophie)

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Pegvisomant oder seine Bestandteile
Vorsicht: ungeklärt erhöhte Lebertransaminasen vor Beginn

Wichtige Wechselwirkungen

Somatostatinanaloga (Octreotid, Lanreotid): Beabsichtigte Kombination: hinzugefügt, wenn IGF-1 unter dem Analogon allein erhöht bleibt

Was überwacht wird

IGF-1 zur Anpassung der Behandlung
Leberfunktionstests vor und während der Behandlung
MRT der Hypophyse zur Tumorgröße
Injektionsstellen auf Lipohypertrophie

Anwendung und Sicherheit

Subkutane Injektion; die Stellen werden gewechselt, um eine Lipohypertrophie zu begrenzen
Zur Beurteilung des Ansprechens dienen nicht die GH-Laborwerte, sondern IGF-1
Von Fachärzten verordnet, nachdem Operation, Strahlentherapie oder andere Arzneimittel die Akromegalie nicht kontrolliert haben

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; es wird nur angewendet, wenn der Nutzen es rechtfertigt.

Pflege

Lebertests vor der ersten Dosis und bei den Kontrollen prüfen
Injektionstechnik und Wechsel der Stellen anleiten; an den Stellen nach Knoten suchen
Nach Kopfschmerzen oder Sehstörungen fragen, die auf ein Tumorwachstum hindeuten könnten
Nach Gelbsucht, dunklem Urin oder Schmerzen im rechten Oberbauch fragen

Pharmakokinetik

Resorption: Gabe als subkutane Injektion; Spitzenspiegel werden Tage nach einer Dosis erreicht
Elimination: PEG-Ketten verringern die Clearance
Halbwertszeit: Etwa sechs Tage

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum sinkt GH während der Pegvisomant-Behandlung nicht?

Pegvisomant blockiert den GH-Rezeptor; es wirkt nicht auf den Hypophysentumor, und der Wegfall der IGF-1-Rückkopplung kann die GH-Sekretion sogar steigern.

Welche Rolle spielt PEG bei Pegvisomant?

Die angehängten Polyethylenglykolketten verringern die Clearance und ergeben eine Halbwertszeit von etwa sechs Tagen statt Minuten.

Welcher Labortest wird zur Sicherheit vor und während Pegvisomant kontrolliert?

Leberfunktionstests, weil erhöhte Leberenzyme seine wichtigste Labornebenwirkung sind.

Welcher Marker zeigt, dass die Akromegalie unter Pegvisomant kontrolliert ist?

Ein normaler IGF-1-Spiegel.