Pegvisomant

Mécanisme d'action

◎Récepteur de l'hormone de croissance (GHR)Pegvisomant

ⓘ La figure montre l'hormone de croissance humaine naturelle liée à la partie extracellulaire de son récepteur. Le pegvisomant est une hormone de croissance modifiée qui occupe le même récepteur mais ne peut pas l'activer.

Le pegvisomant est une hormone de croissance humaine portant des substitutions d'acides aminés et des chaînes de polyéthylène glycol (PEG) greffées. Les substitutions perturbent le second site de liaison au récepteur : il se fixe sur le récepteur de la GH et provoque son internalisation, mais ne peut pas produire le changement de conformation qui déclenche la signalisation JAK-STAT. La production d'IGF-1 diminue. Le PEG ralentit l'élimination, si bien que le médicament dure beaucoup plus longtemps que la GH naturelle. Il ne réduit pas la sécrétion de GH par la tumeur.

1. Le pegvisomant se fixe sur le récepteur de la GH des cellules hépatiques et d'autres cellules
2. Son second site modifié ne peut pas activer le récepteur
3. La signalisation JAK-STAT et la production d'IGF-1 diminuent
4. La GH produite par la tumeur continue de circuler mais reste sans effet

Indications

• Acromégalie insuffisamment contrôlée par la chirurgie, la radiothérapie ou d'autres médicaments, seul ou en association à un analogue de la somatostatine Acromégalie et gigantisme →

Effets indésirables

Fréquents

• Réactions au point d'injection
• Céphalées
• Infections (comme les infections des voies respiratoires supérieures)
• Nodules graisseux aux points d'injection (lipohypertrophie)

Contre-indications

• Hypersensibilité au pegvisomant ou à ses composants
• Prudence : élévation inexpliquée des transaminases avant le début

Interactions principales

Analogues de la somatostatine (octréotide, lanréotide)

Association recherchée : ajouté lorsque l'IGF-1 reste élevée sous l'analogue seul

Surveillance

• IGF-1 pour ajuster le traitement
• Bilan hépatique avant et pendant le traitement
• IRM hypophysaire pour la taille de la tumeur
• Points d'injection, à la recherche d'une lipohypertrophie

Administration et sécurité

• Injection sous-cutanée ; les sites sont alternés pour limiter la lipohypertrophie
• Les valeurs de GH au laboratoire ne servent pas à juger de la réponse ; c'est l'IGF-1 qui sert
• Prescrit par des spécialistes lorsque la chirurgie, la radiothérapie ou d'autres médicaments n'ont pas contrôlé l'acromégalie

Grossesse et allaitement

Les données pendant la grossesse sont limitées ; il n'est utilisé que si le bénéfice le justifie.

Soins infirmiers

• Contrôler le bilan hépatique avant la première dose et lors du suivi
• Enseigner la technique d'injection et la rotation des sites ; rechercher des nodules aux points d'injection
• Interroger sur des céphalées ou des troubles visuels pouvant évoquer une croissance tumorale
• Interroger sur un ictère, des urines foncées ou une douleur de l'hypocondre droit

Pharmacocinétique

Absorption

Administré par injection sous-cutanée ; le pic de concentration est atteint plusieurs jours après une dose

Élimination

Les chaînes de PEG réduisent la clairance

Demi-vie

Environ six jours

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Octréotide
• Lanréotide
• Pasiréotide
• Somatropine

Maladies liées

• Acromégalie et gigantisme

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Pegvisomant for acromegaly (Australian Prescriber (PubMed Central), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.