Prasugrel

Etki mekanizması

◎Trombositlerdeki P2Y12 ADP reseptörüPrasugrel

ⓘ Şekil, deneysel bir P2Y12 blokeri olan AZD1283 ile birlikte insan P2Y12 reseptörünü göstermektedir. Prasugrelin aktif metaboliti kovalent bağlanır ve reseptörle bir yapısı yoktur.

Prasugrel bir ön ilaçtır. Bağırsakta hızla bir tiyolaktona hidrolize olur; karaciğer enzimleri (başlıca CYP3A4 ve CYP2B6) bunu tek adımda aktif metabolite dönüştürür. Metabolit P2Y12'ye geri dönüşümsüz bağlanır ve trombositin kalan ömrü boyunca ADP'nin tetiklediği aktivasyonu ve agregasyonu bloke eder. Aktivasyonu daha basit olduğu için yaygın CYP2C19 varyantları etkisini değiştirmez.

1. Bağırsak esterazları prasugreli bir tiyolaktona dönüştürür
2. Tek bir karaciğer adımı (CYP3A4, CYP2B6) aktif metaboliti üretir
3. P2Y12'ye geri dönüşümsüz bağlanır: trombositler ömür boyu bloke kalır

Endikasyonlar

• Perkütan koroner girişimle yönetilen akut koroner sendrom (anstabil angina, NSTEMI veya STEMI), asetilsalisilik asitle birlikte. Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →

Yan etkiler

Sık

• Burun kanaması ve morarma dahil kanama
• Anemi
• Baş ağrısı, baş dönmesi, sırt ağrısı

Kontrendikasyonlar

• Aktif patolojik kanama
• Geçirilmiş geçici iskemik atak veya inme
• Prasugrele karşı aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Varfarin, NSAİİ'ler ve kanama riskini artıran diğer ilaçlar

Kanama riskini artırır.

Morfin gibi opioidler

Yükleme dozundan sonra trombosit inhibisyonunu geciktirebilir ve azaltabilir.

Neler izlenir

• Özellikle invaziv işlemlerden sonra kanama belirtileri (düşük kan basıncında kanamadan şüphelenin)
• Hemoglobin
• TTP'den şüphelenilirse trombosit sayımı ve periferik yayma

Uygulama ve güvenlik

• Oral, yiyecekle veya yiyeceksiz, asetilsalisilik asitle birlikte
• Yüksek riskli hastalar (diyabet veya geçirilmiş miyokard enfarktüsü) dışında 75 yaşından itibaren genellikle önerilmez; düşük vücut ağırlığı maruziyeti artırır
• Acil koroner baypas cerrahisi olası olduğunda başlanmaz; mümkünse ekibin planına göre cerrahiden birkaç gün önce kesilir
• Kardiyoloji ekibi olmadan erken kesilmez

Gebelik ve emzirme

Gebelikte insan verisi yoktur; hayvan çalışmalarında malformasyon görülmemiştir. Doğumda kanama bir endişe kaynağıdır.

Hemşirelik bakımı

• İlk dozdan önce geçirilmiş inme veya geçici iskemik atağı sorun: bu bir kontrendikasyondur
• Kanama riskini değiştiren yaşı ve vücut ağırlığını not edin
• Kateterizasyondan sonra kanamayı ve düşük kan basıncını izleyin
• Hastaya her diş hekimine ve cerraha bildirmesini ve mor lekeleri, ateşi veya konfüzyonu bildirmesini öğretin

Farmakokinetik

Emilim

Hızlı; prasugrelin kendisi plazmada saptanmaz.

Dağılım

Aktif metabolit yaklaşık %98 oranında albümine bağlanır.

Metabolizma

Bağırsakta hidroliz, ardından başlıca CYP3A4 ve CYP2B6 ile tek adım; CYP2C19 genotipinin anlamlı bir etkisi yoktur.

Yarılanma ömrü

Aktif metabolit için yaklaşık 7 saat (aralık 2 ila 15).

Etki başlangıcı ve süresi

Hastaların yaklaşık %90'ı yükleme dozundan sonraki 1 saat içinde en az %50 trombosit inhibisyonuna ulaşır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Klopidogrel
• Tikagrelor
• Asetilsalisilik asit

İlişkili hastalıklar

• Miyokard enfarktüsü (kalp krizi)

← Gruba dön: Antiplatelet ilaçlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - PRASUGREL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prasugrel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 4NTJ: Structure of the human P2Y12 receptor in complex with an antithrombotic drug (RCSB Protein Data Bank, 2014).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.