Klopidogrel
Antiplatelet ilaçlar
Antiplatelet ilaçlar
Trombositin ADP reseptörü P2Y12'yi trombositin tüm ömrü boyunca bloke eden oral antiplatelet ilaç. Karaciğer enzimi CYP2C19 ile aktive edilmelidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiplatelet ilaçlar
- Target
- Trombositlerdeki P2Y12 ADP reseptörü
- Used for
- Yerleşik periferik arter hastalığı
- Key effects
- Kanama · Burun kanaması ve morarma · Baş ağrısı
- Monitor
- Kanama belirtileri · CYP2C19 genotipi
- ATC
- B01AC04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, deneysel bir P2Y12 blokeri olan AZD1283 ile birlikte insan P2Y12 reseptörünü göstermektedir. Reseptöre kovalent bağlanan klopidogrel aktif metaboliti ile bir yapı yoktur.
Klopidogrel, tiyenopiridin ailesinden bir ön ilaçtır. Büyük kısmı esterazlarla inaktif bir aside parçalanır; daha küçük bir kısmı karaciğer CYP enzimleri, başlıca CYP2C19 tarafından iki adımda oksitlenerek aktif bir tiyol metabolitine dönüşür. Bu metabolit P2Y12 reseptörüne geri dönüşümsüz bağlanır; böylece ADP artık trombositi aktive edemez ve glikoprotein IIb/IIIa reseptörünü devreye sokamaz. Blokaj trombositin kalan ömrü boyunca sürer.
- Karaciğer klopidogreli, başlıca CYP2C19 aracılığıyla aktif metabolitine dönüştürür
- Metabolit P2Y12'ye geri dönüşümsüz bağlanır
- ADP artık glikoprotein IIb/IIIa reseptörünü aktive edemez
- Trombositler tüm ömürleri boyunca (7 ila 10 gün) bloke kalır
Endikasyonlar
- ST yükselmeli veya yükselmesiz akut koroner sendrom, genellikle asetilsalisilik asitle birlikte. Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
- Yeni kalp krizlerini ve inmeleri azaltmak için yakın zamanda geçirilmiş iskemik inme. İskemik inme →
- Yerleşik periferik arter hastalığı. Periferik arter hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Kanama, en sık görülen advers reaksiyon
- Burun kanaması ve morarma
- Baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı veya karın ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Peptik ülser veya intrakraniyal kanama gibi aktif patolojik kanama
- Klopidogrele karşı aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Omeprazol veya esomeprazol (CYP2C19 inhibitörleri)
- Aktif metaboliti ve antiplatelet etkiyi azaltır; birlikte kullanımdan kaçınılır.
- Morfin gibi opioidler
- Mide boşalmasını yavaşlatarak emilimini geciktirir ve azaltır; akut koroner sendromda parenteral bir antiplatelet düşünülebilir.
- Varfarin, NSAİİ'ler, SSRI'lar, SNRI'lar ve diğer antiplateletler
- Kanama riskini artırır.
- Repaglinid (bir CYP2C8 substratı)
- Düzeyleri yükselir.
Neler izlenir
- Kanama belirtileri
- CYP2C19 genotipi, mevcut olduğunda, başka bir P2Y12 blokerine ihtiyaç duyabilecek zayıf metabolize edicileri belirler
- TTP'den şüphelenilirse trombosit sayımı ve periferik yayma
Uygulama ve güvenlik
- Oral, yiyecekle veya yiyeceksiz
- Özellikle stent sonrasında kardiyoloji ekibi olmadan erken kesilmez
- Kanama riski yüksek planlı cerrahiden önce genellikle cerrahi plana göre birkaç gün önceden kesilir
- Aktif metabolitin ömrü kısa olduğu için kanamada trombosit transfüzyonu yardımcı olabilir
Gebelik ve emzirme
Yayımlanmış raporlar onu doğumsal anomalilerle ilişkilendirmemiştir; gebelikte kalp krizi veya inme bir acil durumdur ve tedavi esirgenmez, ancak doğumda kanama bir risktir.
Hemşirelik bakımı
- Aktif kanamayı kontrol edin ve hastanın hangi mide ilaçlarını kullandığını sorun (omeprazol, esomeprazol)
- Siyah dışkı, kan kusma, idrarda kan ve olağandışı morarmayı izleyin
- Ateş, halsizlik, konfüzyon, mor lekeler veya sarı cilt bildirin: olası TTP
- Hastaya her diş hekimine ve cerraha bildirmesini ve danışmadan ilacı bırakmamasını öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan hızla emilir.
- Metabolizma
- Büyük kısmı esterazlarla inaktif bir aside hidrolize edilir; aktif metabolit CYP enzimlerinden, özellikle CYP2C19'dan gelir.
- Eliminasyon
- Yaklaşık yarısı idrarla, yaklaşık yarısı feçesle.
- Yarılanma ömrü
- Klopidogrel için yaklaşık 6 saat; aktif metabolit için yaklaşık 30 dakika.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Trombosit inhibisyonu dozdan yaklaşık 2 saat sonra başlar; yükleme dozu olmadan tam etki birkaç gün alır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Klopidogreli hangi enzim aktive eder ve zayıf metabolize edicilerde ne olur?
Başlıca CYP2C19. İki fonksiyon kaybı aleli olan kişiler daha az aktif metabolit üretir ve daha az trombosit inhibisyonu elde eder; başka bir P2Y12 blokeri düşünülebilir.
Klopidogrelle hangi proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır ve neden?
Omeprazol ve esomeprazol, çünkü CYP2C19'u inhibe ederek aktif metaboliti azaltırlar.
Klopidogrelin bir trombosit üzerindeki etkisi ne kadar sürer?
Trombositin tüm ömrü boyunca, 7 ila 10 gün, çünkü aktif metabolit P2Y12'ye geri dönüşümsüz bağlanır.
Klopidogrel ile hangi nadir kan bozukluğu bildirilmiştir?
Trombotik trombositopenik purpura (TTP): düşük trombosit, hemolitik anemi, nörolojik bulgular, böbrek sorunları ve ateş.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiplatelet ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CLOPIDOGREL BISULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Clopidogrel: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 4NTJ: Structure of the human P2Y12 receptor in complex with an antithrombotic drug (RCSB Protein Data Bank, 2014).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.