Tikagrelor
Antiplatelet ilaçlar
Antiplatelet ilaçlar
P2Y12'yi karaciğerde aktivasyon gerektirmeden doğrudan ve geri dönüşümlü bloke eden oral antiplatelet ilaç. Nefes darlığı tipik bir yan etkidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiplatelet ilaçlar
- Target
- Trombositlerdeki P2Y12 ADP reseptörü
- Key effects
- Kanama · Nefes darlığı · Baş dönmesi
- Monitor
- Kanama belirtileri · Karaciğer fonksiyonu
- ATC
- B01AC24
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, deneysel bir P2Y12 blokeri olan AZD1283 ile birlikte insan P2Y12 reseptörünü göstermektedir; reseptörün tikagrelorla bir yapısı mevcut değildir.
Tikagrelor bir tiyenopiridin değil, bir siklopentiltriazolopirimidindir. Aktive edilmesi gerekmez: tikagrelor ve yaklaşık eşit potensteki ana metaboliti P2Y12 reseptörüne geri dönüşümlü bağlanır ve ADP'nin trombositi aktive etmesini engeller. Bağlanma geri dönüşümlü olduğu için trombosit fonksiyonu, yeni trombositleri beklemeden, ilaç düzeyleri düştükçe düzelir.
- Tikagrelor P2Y12'ye aktivasyon adımı olmadan doğrudan bağlanır
- ADP sinyali ve trombosit aktivasyonu bloke edilir
- Bağlanma geri dönüşümlüdür: ilaç temizlendikçe fonksiyon geri döner
Endikasyonlar
- Düşük doz asetilsalisilik asitle birlikte, stent sonrası dahil, akut koroner sendrom veya geçirilmiş miyokard enfarktüsü. Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
- İlk kalp krizi veya inme açısından yüksek riskli koroner arter hastalığı. Stabil angina →
- Hafif akut iskemik inme veya yüksek riskli geçici iskemik atak. Geçici iskemik atak →
Yan etkiler
Sık
- Kanama
- Nefes darlığı (dispne), genellikle hafif ve kendini sınırlayan
- Baş dönmesi, bulantı, ishal
- Ürik asitte yükselme
Kontrendikasyonlar
- İntrakraniyal kanama öyküsü
- Aktif patolojik kanama
- Tikagrelora karşı aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin)
- Tikagrelor düzeylerini büyük ölçüde artırır, daha fazla kanama ve dispneye yol açar; kaçınılır.
- Güçlü CYP3A indükleyicileri (rifampisin gibi)
- Tikagrelor düzeylerini ve sağladığı korumayı büyük ölçüde düşürür; kaçınılır.
- Daha yüksek doz asetilsalisilik asit
- Ana çalışmada sonuçlar yalnızca düşük asetilsalisilik asit idame dozlarıyla tikagrelor lehineydi.
- Opioidler
- Emilimini geciktirir ve azaltır.
- Simvastatin, lovastatin ve digoksin
- Düzeyleri yükselir; digoksin düzeyleri kontrol edilir.
Neler izlenir
- Kanama belirtileri
- Nefes darlığı ve semptomlar yavaş ritim düşündürüyorsa kalp hızı veya EKG
- Karaciğer fonksiyonu; ağır karaciğer yetmezliğinde kaçınılır
- Birlikte kullanıldığında digoksin düzeyleri
Uygulama ve güvenlik
- Oral, günde iki kez; ezilmiş tabletler ağızdan veya nazogastrik tüple verilebilir
- Yalnızca düşük doz asetilsalisilik asitle birlikte verilir; asetilsalisilik asit içeren diğer ürünlerden kaçınılır
- Acil koroner baypas cerrahisinden önce başlanmaz; majör cerrahiden önce genellikle ekibin planına göre birkaç gün ara verilir
- Bu ilacı kullanırken heparinin indüklediği trombositopeni için trombosit fonksiyon testleri yanlış negatif olabilir
Gebelik ve emzirme
Olgu raporları ilaca bağlı bir doğumsal anomali riski göstermemiştir, ancak insan verileri sınırlıdır; emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce beyin kanaması öyküsünü, yavaş kalp ritimlerini ve diğer ilaçları sorun
- Hafif nefes darlığının sık görüldüğünü ve çoğu zaman geçtiğini açıklayın; kötüleşen veya istirahatte olan nefes darlığı bildirilir
- Kanama belirtilerini ve bayılma veya yavaş nabzı izleyin
- Hastaya kardiyoloji ekibi olmadan ilacı bırakmamasını öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral biyoyararlanım yaklaşık %36; suda ezilmiş tabletler, ağızdan veya nazogastrik tüple, bütün tabletlere eşdeğerdir.
- Dağılım
- %99'dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A ile; ana metaboliti yaklaşık tikagrelor kadar potenttir.
- Eliminasyon
- Büyük ölçüde hepatik metabolizma ile, başlıca feçeste geri kazanılır.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Yükleme dozundan yaklaşık 2 saat sonra maksimum trombosit inhibisyonu; bıraktıktan yaklaşık 5 gün sonra plasebo düzeylerine geriler.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tikagrelor neden klopidogrel gibi CYP2C19 genotipine bağımlı değildir?
Bir ön ilaç değildir: tikagrelorun kendisi (ve aktif metaboliti) P2Y12'yi bloke eder, bu yüzden CYP2C19 aktivasyon adımına gerek yoktur.
Tikagrelorun klopidogrelde görülmeyen tipik yan etkisi hangisidir?
Nefes darlığı (dispne); genellikle hafiftir ve çoğu zaman tedavi sırasında geçer.
Hangi geçmiş olay tikagrelor için bir kontrendikasyondur?
Geçirilmiş intrakraniyal kanama.
Tikagrelora nasıl bir asetilsalisilik asit rejimi eşlik eder?
Yalnızca düşük doz asetilsalisilik asit: ana çalışmada tikagrelorun yararı düşük asetilsalisilik asit idame dozlarıyla görüldü.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiplatelet ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TICAGRELOR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ticagrelor: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 4NTJ: Structure of the human P2Y12 receptor in complex with an antithrombotic drug (RCSB Protein Data Bank, 2014).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.